执业药师药物化学第十三章镇痛药考点精要.pdfVIP

第十三章镇痛药

本考点的学习方法：

1.镇痛药按分三类：类生物碱、半合成、合成类，首先掌握分类。

2.本章大部分药物的副作用是：麻醉、抑制呼吸中枢，称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性，

有危害，需严格遵照国家《物管理条例》进行管理。这是本章的特殊考点。

3.本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一记忆。其中μ受体激动剂成瘾性

大，属于品管理，κ受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是μ受体激动剂，这

是本章的考点。

4.生物碱和半合成类，首先掌握，其它均与相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。

所有合成类镇痛药均是μ受体激动剂，与有相同的成瘾性。

1.结构特点

（1）具部分氢化菲母核，5个环稠合；

（2）含有5个手性碳（5R，6S，9R，13S，14R）；

（3）镇痛活性与立体结构严格相关，左旋体有活性。

2.性质

含有5个重要的团，决定了的化学性质。

（1）3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，具有酸碱，临使

用的盐酸盐。

（2）光照下即能被空气氧化变质（苯酚3-OH）。

Chapter13Analgesics

Studymethodsforthistestpoint:

1.Analgesicsaredividedintothreecategoriesaccordingtotheirsources:morphinealkaloids,semi-synthetic,andsynthetic.First,mastertheclassification.

2.Thesideeffectsofmostdrugsinthischapterare:anesthesiaanddepressionoftherespiratorycenter.Theyarecallednarcotic

analgesics.Theyhaveaddictionandtolerance.Abuseisharmfulandmustbemanagedinstrictcompliancewiththenational

RegulationsontheAdministrationofNarcoticDrugs.Thisisthespecialtestpointofthischapter.

3.Themechanismofactionofthedrugsinthischapteristoactonopioidreceptors(3subtypes),whichcanunifymemory.Among

them,μreceptoragonistsarehighlyaddictiveandbelongtothemanagementofnarcoticdrugs.κreceptoragonistsarebasically

non-addictive.Ifthereisnospecialexnationlater,thedefaultisμreceptoragonists.Thisisthetestpointofthischapter.

4.Foralkaloidsandsemi-synthetics,mastermorphinefirst,andtheoth