抗微生物药物理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制掌握抗菌.pptxVIP

;;;;1.抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。

2.抗生素：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。;;;抑菌药

*是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。

杀菌药

*是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。

;最低抑菌浓度(MIC）

*测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。

*指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。

最低杀菌浓度（MBC）

*是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。

*能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。

*有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。;化疗指数（CI）;;首次接触效应;抗生素效价;;三细菌的耐药性及其产生机制;（二）概念

耐药性（抗药性）：;三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制;;;;;抗菌药物合理应用原则;抗菌药物合理应用原则;抗菌药物合理应用原则;3.抗菌药物的预防应用

（1）根据饲养场动物具体发病情况

（2）根据不同季节

（3）依据不同生长阶段:

如：初生动物、开食前、断奶前后

（4）突发应激时

;4.抗菌药物的联合应用

（1）联合用药的适应证：

①不明病原体的严重细菌性感染，为扩大抗菌范围

可选联合用药，待细菌诊断明确后即调整用药。

②单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所致的腹膜

感染。

③慢性骨髓炎需长期用药治疗。;抗菌药物合理应用原则;一般将抗菌药物作用性质分为四大类型

*第一类为繁殖期杀菌药（Ⅰ），如β-内酰胺类抗生素；

*第二类为静止期杀菌药（Ⅱ），如氨基苷、多粘菌素类

抗生素等，它们对繁殖期、静止期细菌都有杀菌作用；

*第三类为快速抑菌药（Ⅲ），如四环素、大环内酯类；

*第四类为慢速抑菌药（Ⅳ），如磺胺类药物等。;5.防止抗菌药物的不合理使用

①病毒感染

②原因未明的发热患者

③除非皮肤感染必须局部应用抗菌药时使用,应尽量避免皮肤粘膜的??部应用

④剂量要适宜，疗程要足够;抗菌药物合理应用原则;;;;（一）青霉素类抗生素;1.来源：青霉菌的培养液中提取获得。

2.结构：

苄基的侧链和母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）组成。

其母核中的β-内酰胺环为抗菌活性所必需部分，不能裂解，如此环断裂，则其抗菌作用消失。侧链则与抗菌活性和药理特性有关。;【性状】本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性。;不耐碱裂解为D-青霉胺和青霉醛。

不耐酸在pH=2时，分解为青霉二酸；在pH=4时，分解为青霉烯酸，经分子重排生成青霉二酸，在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛。所以青霉素不能口服。

不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环，失去抗菌活性。这是细菌易对青霉素耐药的原因。;课堂活动;【鉴别】

本品的钠或钾盐水溶液加稀盐酸则析出游离青霉素白色沉淀，此沉淀在乙醇、氯仿、乙醚或过量盐酸中溶解。本品在酸性条件下加热，再加盐酸羟胺和三氯化铁显紫红色。此反应也为β-内酰胺环的共同鉴别反应。;【体内过程】;【抗菌作用】

大多数革兰氏阳性菌如：葡萄球菌、化脓棒状杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；

革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌

放线菌和致病的螺旋体如：密螺旋体、钩端螺旋体。;链球菌;猪丹毒杆菌;链球菌;;【抗菌特点】

(1)是一种杀菌剂

(2)对繁殖期的细胞作用强，对静止期

的细菌作用弱

(3)对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞

壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞

浆渗透压低

(4)对人体毒性小

(5)不受脓液及坏死组织影响。;【耐药性】

金萄菌易产生。

机制：(1)产生β内酰胺酶(青霉素酶)

(2)PBPS（青霉素结合蛋白）的靶位变化、与抗生素

亲和力低

(3)细胞壁通透性改变，药物进入菌体内减少。;为治疗多种革兰氏阳性菌感染的重要药物。

是治疗革兰氏阳性杆菌引起的破伤风、炭疽、猪丹毒、肺炎等各种呼吸道感染、化脓性感染、尿道炎、乳房炎、子宫炎，螺旋体感染以及放线菌病的首选药物。;;;;半合成青霉素

青霉素G杀菌力强，毒性低，但窄谱，不耐酸，金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多种半合成青霉素。;3.广谱青霉素;氨苄西林ampicillin;氨苄西林am