第五章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药.pptVIP

用于鉴别和含量测定苯巴比妥在碳酸钠的溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，再与硝酸银溶液作用生成不溶性的二银盐白色沉淀，可溶于过量氨试液中（与苯妥英钠相区别）。第29页，共75页，星期日，2025年，2月5日第30页，共75页，星期日，2025年，2月5日适用镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。第31页，共75页，星期日，2025年，2月5日二、苯二氮卓类苯二氮卓类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。第32页，共75页，星期日，2025年，2月5日地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮第33页，共75页，星期日，2025年，2月5日基本化学结构是由一个含两个氮原子的二氮杂卓环（B）和苯环（A）并和而成,两个氮原子多数在1和4位，故又称为1，4-苯并二氮杂卓。苯二氮卓类又以1，4-苯二氮卓类化合物生理活性最强。苯二氮卓类第34页，共75页，星期日，2025年，2月5日第35页，共75页，星期日，2025年，2月5日地西泮理化性质1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，又称安定。为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在空气中稳定，在丙酮、氯仿、乙醇中易溶解，在水中几乎不溶。熔点130-134℃。第36页，共75页，星期日，2025年，2月5日具有烯胺和酰胺结构，遇酸或碱，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯－二苯甲酮和甘氨酸。注射液常以盐酸调节为PH6.2-6.9，并用100℃流通蒸汽进行灭菌。结构特点第37页，共75页，星期日，2025年，2月5日第38页，共75页，星期日，2025年，2月5日开发上世纪50年代，罗氏公司研究小组5年开发不成功，偶然发现氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。地西泮（安定），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物。第39页，共75页，星期日，2025年，2月5日结构改造第40页，共75页，星期日，2025年，2月5日临床镇静催眠抗焦虑药也用于抗癫痫和抗惊厥。取代了巴比妥类药物安全范围大第41页，共75页，星期日，2025年，2月5日第二节抗癫痫药物第42页，共75页，星期日，2025年，2月5日癫痫病由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。第43页，共75页，星期日，2025年，2月5日概述全世界约5000万患者药品市值50亿美元即使应用药物，仍有25~30%的患者难于控制抗癫痫药物主要是预防和控制发作，治疗剂量应不产生催眠或其它中枢毒性。第44页，共75页，星期日，2025年，2月5日抗结构分类巴比妥类乙内酰脲类丁二酰亚胺类苯二氮卓类二苯并氮杂卓类脂肪羧酸类第45页，共75页，星期日，2025年，2月5日第46页，共75页，星期日，2025年，2月5日苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(大伦丁钠)第47页，共75页，星期日，2025年，2月5日为白色粉末，无臭，味苦。水溶液呈碱性，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英，呈现浑浊，亦可因放置时水解而变混浊。密封保存，注射液制成粉针，忌与酸性药物配伍。第48页，共75页，星期日，2025年，2月5日第49页，共75页，星期日，2025年，2月5日与吡啶和硫酸铜作用显蓝色，与硝酸银或二氯化汞生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。（与苯巴比妥相区别）。第50页，共75页，星期日，2025年，2月5日临床治疗癫痫大发作的首选药，对精神运动性发作和局限性发作的疗效次之，用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。第51页，共75页，星期日，2025年，2月5日第三节抗精神失常药第52页，共75页，星期日，2025年，2月5日抗精神失常药现代社会因为来各方面的压力，人们常表现出焦虑、焦躁等症状，部分人患有不同程度的抑郁症。抗精神失常药按其主要适应证可分为抗精神药、抗焦虑药、抗抑郁药等。第53页，共75页，星期日，2025年，2月5日药物化学MedicinalChemistry第1页，共75页，星期日，2025年，2月5日能力目标1.掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构特点及代表药物。2.熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构