2025《眼部给药新剂型问题研究》5700字（论文）.docxVIP

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眼部给药新剂型问题研究

摘要

因为眼睛有很多给药屏障，所以很多药物对眼睛疾病的治疗效果不好。眼部给药需要综合考虑药物在眼睛中的吸收、分布、代谢和生化特性，从而提高药物的生物制药特性，使药物如预期那样更准确地进入目标区域，许多新的药物递送方法和技术已经成为研究的焦点，以使药物更好地发挥其作用。用于胶体输送系统、凝胶输送系统、眼内植入给药系统等近年来的研究进展进行了分析和讨论.

关键词：眼部给药；剂型；胶体；凝胶；植入剂

目录

TOC\o1-3\h\z\u前言 1

1眼球的生理结构 1

2眼部给药屏障 1

2.1泪液屏障 1

2.2角膜和结膜屏障 2

2.3血眼屏障 2

3药物的眼部吸收 2

3.1药物眼部吸收途径 2

3.1.1药物的结膜吸收 2

3.1.2药物的角膜吸收 3

3.2影响药物吸收的因素 3

3.2.1生理因素及药物理化性质的影响 3

3.2.2剂型因素的影响 3

4眼部给药新剂型 4

4.1胶体药物传递系统 4

4.1.1脂质体药物传递系统 4

4.1.2纳米粒药物传递系统 4

4.1.3微乳/纳米乳 5

4.2原位凝胶药物传递系统 5

4.2.1pH敏感型凝胶 5

4.2.2温度敏感型凝胶 5

4.2.3离子敏感型凝胶 6

4.3植入剂 6

结束语 6

参考文献 8

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前言

许多眼部疾病没有有效的治疗方法,最后可能会产生严重的后果，比如干眼症或者是角膜炎等类型的疾病。因此，为了防止眼部疾病出现进一步蔓延，选用合适的剂型，确保用眼安全、有效，使患者愿意接受是使用相应药物有效控制疾病、缓解或根除疾病的一大挑战。目前,将近年来眼用新制剂的研究热点做一综述，以供研究开发这类眼用新制剂时参考。

1眼球的生理结构

眼睛是人体最为精密的器官之一，能辨别不同的颜色和亮度，并将这些信息转变为神经电信号，传送给大脑，具有独特的生理学和解剖学结构。眼主要由眼球与附属器两部分构成，眼球呈类似球形，包含由球壁与眼球内容物（见图1-1）。

图1眼部结构和药物分布代谢途径示意图

眼球壁包括外、中、内三层生物膜，最外层由角膜和巩膜组成，二者连接处为角膜缘，主要功能是保持眼球形态和保护内部组织，阻止微生物进入；中层为葡萄膜，其中包括睫状体、虹膜与脉络膜等结构，且富含色素和血管；内层为视网膜，为视力最敏锐的区域。眼球内容物主要有房水、玻璃体和晶状体，是光束进入眼内经折射后落于视网膜上成像的通路；眼附属器主要有结膜、眼睑、泪器及眼眶等，结膜是一层薄而透明的黏膜，覆盖了除角膜以外的眼球外层的表面，与眼睑内层相连，结膜内部有丰富的血管和淋巴管。

2眼部给药屏障

2.1泪液屏障

眼睛的生理屏障包括眼角膜和结膜屏障房水屏障视网膜屏障，其中眼角膜和视网膜是一种屏障是药物不容易通过的。泪液更新率只有，几分钟内多余药液流进鼻泪管[1]。此外，药物清除的另一种方法是全身吸收。在溶液流入鼻腔后，兢兢结膜囊直接吸收；一般情况下，小分子药大多在几分钟内被迅速吸收，进入全身循环。所以，眼睛里的药物生物利用度常常在5%以下。

2.2角膜和结膜屏障

滴眼液被吸收有两种途径。一种是角膜途径，角膜吸收药物的渗透率较低，但是药物效果较强。另一种是结膜途径，结膜途径的渗漏率较低，但效果不太明显分解脂肪的药物有很高的角膜渗透性[2]。当药物在非角膜途径中逐渐向眼内组织，如结膜或者是巩膜等组织渗透时，结膜生长的长皮细胞可能会出现渗漏的情况，但值得注意的是，此途径中受到来自脉络膜血液产生的作用，药物可以实现快速消除，这样一来，该类型的吸收机制必然会被视为无效。

想要保证药物的浓度，只有利用视网膜色素上皮细胞的渗透性，达到储库效应和持续的浓度梯度，才能达到想要的效果。很多研究表明，对于一些角膜渗透力较差的药物来说，这种方式是非常有意义的，而对于这些药物来说，非角膜的方式才是吸收的主要方式。通过水溶性分子和生物大分子的吸收方式，使药物从结膜吸收越来越受到重视。究其根源主要在于，在大分子或者是水溶性分子的作用下，生物蛋白或者是多肽等能够将结膜作为主要的吸收通道。

2.3血眼屏障

blood-eye屏障保护眼睛免受伤害异物造成的血管，一般情况下主要是由两部分构成了障碍，即一是血水屏障，其是由色素层上皮细胞构成【3】。作用是规避房水中出现大量的血浆蛋白，同时也阻止房水中出现水溶性类型的药物；然而，受到炎症的影响，在炎症作用下，其会将血眼屏障原有的完整性进行有效