2025年药理学第十六章中枢兴奋药.pptx

2025年药理学第十六章中枢兴奋药汇报人：XXX2025-X-X

目录1.中枢兴奋药概述

2.咖啡因类药物

3.茶碱类药物

4.可卡因类药物

5.尼古丁类药物

6.阿片类药物

7.中枢兴奋药的临床应用和注意事项

8.中枢兴奋药的毒理学

01中枢兴奋药概述

中枢兴奋药的定义和分类中枢兴奋药中枢兴奋药是指作用于中枢神经系统，能增强神经活动、提高神经兴奋性的药物。这类药物广泛用于临床，如治疗失眠、焦虑等神经系统疾病。中枢兴奋药主要包括兴奋剂、抗抑郁药和抗癫痫药等。分类方法中枢兴奋药根据其化学结构、药理作用和临床应用的不同，可以分为多种类型。常见的分类方法有按作用部位、按化学结构、按作用机制等。其中，按作用部位分类包括作用于大脑皮层、延髓、脊髓等不同部位的中枢兴奋药。作用机制中枢兴奋药的作用机制复杂，主要包括调节神经递质、影响离子通道、改变细胞膜电位等。例如，咖啡因通过抑制腺苷受体，减少腺苷的抑制作用，从而增强神经兴奋性。另外，一些中枢兴奋药还能通过增加神经递质的释放，如多巴胺、去甲肾上腺素等，进一步增强神经系统的兴奋性。

中枢兴奋药的作用机制神经递质调节中枢兴奋药通过调节神经递质系统发挥作用，如增加多巴胺、去甲肾上腺素等递质的释放，增强神经传导。例如，可卡因能增加多巴胺的释放量，导致中枢兴奋和快感。离子通道作用中枢兴奋药还能影响离子通道，如NMDA受体、AMPA受体等，改变神经细胞膜电位，引起神经元的兴奋。例如，咖啡因通过阻断腺苷受体，减少抑制性神经递质的作用，从而引起兴奋。受体激动与阻断中枢兴奋药可以激动或阻断特定受体，如兴奋剂类药物激动肾上腺素受体，增强交感神经系统活性。而某些抗抑郁药通过阻断去甲肾上腺素再摄取，增加神经递质在突触间隙的浓度，发挥治疗作用。

中枢兴奋药的临床应用治疗失眠中枢兴奋药常用于治疗失眠，如茶碱和咖啡因，能通过刺激中枢神经系统提高觉醒度，帮助患者改善睡眠质量。临床研究表明，这些药物对于短期失眠的治疗效果显著。缓解疲劳对于因工作或学习导致的疲劳，中枢兴奋药如咖啡因可以通过提高大脑皮层的兴奋性，缓解疲劳感，增强注意力。然而，长期使用可能导致耐受性增加，效果减弱。抗抑郁作用某些中枢兴奋药具有抗抑郁作用，如苯丙胺类药物，它们能通过增加大脑中的多巴胺水平，改善情绪。这些药物在临床上的应用已超过半个世纪，但需注意其潜在的滥用风险。

02咖啡因类药物

咖啡因的药理作用中枢兴奋咖啡因是一种中枢神经兴奋剂，能够刺激大脑皮层和脑干，提高神经系统的兴奋性。其作用强度约为茶碱的1/5，但具有较快的起效速度。阻断腺苷受体咖啡因通过阻断腺苷受体，减少腺苷的抑制作用，腺苷是一种抑制性神经递质，能降低神经系统的兴奋性。因此，咖啡因的作用是相反的，能引起觉醒和注意力集中。心血管作用咖啡因还能作用于心血管系统，增加心率和心肌收缩力，提高血压。这种作用在饮用咖啡因后约30分钟开始，可持续数小时。

咖啡因的药代动力学吸收与分布咖啡因口服后迅速吸收，生物利用度约为100%。它广泛分布于全身组织，包括脑脊液，通常在摄入后15-45分钟内达到峰值血药浓度。代谢途径咖啡因在肝脏中通过酶促反应进行代谢，主要代谢产物包括甲基尿酸和咖啡酸。这些代谢产物在体内进一步代谢，最终以尿液形式排出体外。半衰期咖啡因的半衰期因个体差异而异，一般在3-5小时之间。咖啡因的代谢和清除速度受遗传、年龄、性别和健康状况等因素影响。

咖啡因的适应症和禁忌症适应症咖啡因主要用于治疗因中枢抑制引起的疲劳和嗜睡，如睡眠呼吸暂停综合症、轻度抑郁症等。此外，它也用于缓解偏头痛和作为某些药物的辅助治疗。禁忌症对咖啡因过敏者、孕妇、哺乳期妇女、心脏病患者、高血压患者以及正在服用某些药物（如单胺氧化酶抑制剂）的人群应避免使用咖啡因。剂量控制成人每日咖啡因摄入量不应超过400毫克，相当于约4杯咖啡。过量摄入可能导致心悸、失眠、焦虑、胃部不适等不良反应。

咖啡因的不良反应和中毒常见反应咖啡因常见不良反应包括心悸、失眠、焦虑、胃部不适等。长期大量摄入可能导致耐受性增加，需要不断增加剂量才能达到相同的兴奋效果。中毒症状咖啡因中毒可能表现为严重的焦虑、心慌、震颤、肌肉抽搐，甚至出现心律失常、高血压和脱水等症状。严重中毒时，可能出现昏迷和休克。剂量限制成人每日咖啡因摄入量建议不超过400毫克，超过此剂量可能增加心血管疾病、骨质疏松等健康风险。对于敏感人群，如儿童、孕妇和老年人，应更加谨慎控制咖啡因摄入。

03茶碱类药物

茶碱的药理作用平滑肌松弛茶碱具有平滑肌松弛作用，通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP水平，从而舒张支气管平滑肌，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。中枢兴奋茶碱还具有中枢兴奋作用，类似于咖啡因，但作用较弱。它通过抑制腺苷受体，减少腺苷的抑制作用，提高神经系统的兴奋性。强心作用