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甲氧苄啶固体分散体研制及理化性能评估

目录

一、内容概要．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3

1.1研究背景与意义．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3

1.2国内外研究现状．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．4

1.2.1固体分散体技术发展．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．7

1.2.2甲氧苄啶药物制剂研究．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．8

1.3研究目的与内容．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．10

1.4研究方法与技术路线．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．13

二、甲氧苄啶固体分散体的制备．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．14

2.1实验材料与仪器．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．15

2.1.1药用原料．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．17

2.1.2载体材料．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．20

2.1.3实验仪器设备．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．22

2.2制备方法．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．23

2.2.1共沉淀法．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．25

2.2.2熔融法．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．26

2.3影响因素考察．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．28

2.3.1载体种类选择．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．33

2.3.2辅料用量优化．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．37

2.3.3制备工艺参数考察．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．39

三、甲氧苄啶固体分散体的理化性质．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．41

3.1形态与粒径分布．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．43

3.2物理状态．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．44

3.3载药量测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．46

3.4体外溶出度测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．48

3.4.1溶出介质选择．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．49

3.4.2溶出曲线绘制．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．50

3.5稳定性考察．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．53

3.5.1温度影响因素．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．55

3.5.2湿度影响因素．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．57

3.5.3光照影响因素．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．59

3.6药物释放机制研究．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．62

四、甲氧苄啶固体分散体的药效学评价．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．63

4.1实验动物与分组．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．65

4.2模型建立．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．66

4.3药效学指标观察．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．67

4.4数据统计分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．69

五、结论与展望．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．