Ach受体激动药和作用于AchE药课件.pptVIP

第6章Ach受体激动药和作用于AchE药;拟胆碱药;乙酰胆碱acetylcholine;M样作用：小剂量激动M受体

心率减慢，血管舒张，BP下降，

支气管和胃肠道平滑肌兴奋，

瞳孔括约肌和睫状肌收缩

腺体分泌增加;N样作用:

剂量增加激动N受体,释放Ach和肾上腺素

N1：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋

腺体分泌增加，心肌收缩力增强，血压升高

N2：骨骼肌兴奋，收缩

;low;问题：给犬注射M－受体

阻滞剂（阿托品）后，

再注射大剂量Ach，

犬的血压、心率将

有何改变？;AChACh阿托品AChACh

2μg50μg2mg50μg5mg

;卡巴胆碱（carbacholine);毒蕈碱（muscarine);毒蕈碱（Muscarine）;症状：;毛果芸香碱

（polocarpine,匹鲁卡品);;毛果芸香碱

(pilocarpine,又名匹鲁卡品)

;(－)房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。;;(2)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

;(3)调节痉挛

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

;M胆碱受体激动药的作用;2.对腺体作用

皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

[临床应用]

1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。

;

闭角型(angle-closureglauconma充血

性青光眼)：前房角间隙狭窄。

青光眼

开角型(open-closureglauconma单纯性

青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。

;

2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。;注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。

不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理;案例分析;抗胆碱酯酶药;一、胆碱酯酶;胆碱酯酶的结构;胆碱酯酶的作用机制;乙酰化的AchE的羰基与水分子中的羟基作用，完全游离出乙酸;①ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。

②ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE

③乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸，恢复酶活性。

;第二节抗AChE药;易逆性抗AChE药：;;;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;用途：;给药途径：;吡斯的明(pyridostigmine)

主要用于重症肌无力，

也用于术后腹胀和

尿潴留。

特点：

1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)

2.不良反应少，安全范围大。

很少引起胆碱能危象。

;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;

常用抗AChE药用途的比较;药名;拟胆碱药;案例分析;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;有机磷酸酯的基本结构;有机磷酸酯的酶抑特征;中毒机制;水解缓慢;AChE的老化;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类中毒;慢性毒性：长期接触引起

血中AchE?，神经衰弱征候群较突出

腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小

解救原则：

一旦中毒，尽快！持续抢救！;一般处理:

清除毒物+支持疗法

特效治疗:

阿托品,解磷定;1.清洗皮肤忌用热水

2.洗胃灌肠宜用NS或2%NaHCO3

3.敌百虫中毒忌用碱性液

4.对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃

;1.轻症单用阿托品,反复,阿托品化

2.中度以上及早加用解磷定,反复用药

3.根据病情调整剂量;拟胆碱药胆碱酯酶抑制药;肟;N样症