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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
YCJ-02
Cat.No.:HY-175700
CASNo.:2260557-09-1
分⼦式:C₂₃H₁₉F₂N₃O₃
分⼦量:423.41
作⽤靶点:Topoisomerase;Apoptosis
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性YCJ-02是⼀种选择性的拓扑异构酶I(TopI)抑制剂。YCJ-02能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)
和G2/M期阻滞。YCJ-02可诱导DNA损伤并增加γ-H2AX⽔平。YCJ-02可通过ubiquitin/26S蛋⽩酶体途径
促进TopI降解。YCJ-02可增加促凋亡蛋⽩Bad、Bax和caspase-3的表达。YCJ-02具有⼴谱抗肿瘤活性。
YCJ-02可⽤于癌症研究，例如肝内胆管癌(ICC)[1]。
IC50TargetTopoisomeraseI
体外研究YCJ-02showsantitumoractivitiesinHepG2,HuCCT1,BXPC-3,SW1990,HCT-116,SW480,A2780,HeLa,
andMCF-7cellswithIC50valuesof0.025,0.079,1.15,0.20,0.16,0.12,0.25,0.79,and1.08μM,
respectively[1].
YCJ-02inhibitsproliferationinhumanHuCCT1,RBE,QBC-939,andmouseA/N,B/RICCcellswithIC50
valuesof0.079,0.31,0.35,1.51,and2.68μM,respectively[1].
YCJ-02(0.25-1μM,72h)inhibitscolonyformationinQBC-939andHuCCT1cells[1].
YCJ-02(0.25-1μM,24-48h)inducesG2/MphasearrestandapoptosisinQBC-939andHuCCT1cells[1].
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