抗菌药物的选择2005.pptVIP

几点建议掌握药品名、熟悉商品名掌握每类抗生素总体特征，熟悉常用药物个别特征掌握每类药物的不良反应、熟悉药物的特殊反应使用前详细阅读药物说明书，切忌“抄袭”用药剂量、用法不可违背说明书或药典1

抗生素抗生素（antibiotics):指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质2

常用抗菌药物?内酰胺类青霉素类头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类?内酰胺酶抑制剂抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类利福霉素类糖肽类合成抗菌药氟喹诺酮类磺胺类抗菌药物3

β-内酰胺类抗菌作用机制G+细菌细胞壁粘肽含量高（60%），敏感G－细菌细胞壁粘肽含量少（10%）敏感性低繁殖期细菌需合成大量胞壁粘肽，故对药物敏感性强人和动物细胞无细胞壁——β-内酰胺类对人和动物毒性低6

青霉素类penicillinG又称苄青霉素(benzylpenicillin),其侧链为苄基（-CH2-），常用其钾或钠盐。其效价以u计算：GK：1mg=1595uGNa：1mg=1667u用量成人80万U～200万U/日，儿童为每日3万U～5万U/kg，肌注，分2～3次给药静滴：每日剂量500万U时成人200万-1000万U/日，儿童5万-20万U/kg，分2～4次给药浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴7

抗菌作用对大多数G+细菌（球、杆菌）和Gˉ球菌有强大杀菌作用，对Gˉ杆菌作用弱多数细菌对青霉素G不易产生耐药性金葡菌与青霉素G反复接触后易产生耐药性金葡菌产生一种β-内酰胺酶（青霉素酶），使青霉素的β-内酰胺环裂解成青霉噻唑酸，失去抗菌活性某些Gˉ杆菌也能产生β-内酰胺酶，故对青霉素不敏感8

体内过程口服吸收少，遇胃酸易分解肌注吸收迅速而完全，约30min血药浓度达峰值，t1/2约为0.5-1h，有效血浓度维持4-6h主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，脑脊液中浓度低，大部分原形经肾排泄长效制剂普鲁卡因青霉素(procainepenicillin)苄星青霉素(benzathinebenzylpenicillin)成人60—120万U，儿童30-60万U，BiM—QM9

应用用于敏感的G+、Gˉ球菌、G+杆菌和螺旋体感染溶血性链球菌感染肺炎双球菌感染化脓性链球菌感染脑膜炎双球菌感染草绿色链球菌感染G+杆菌感染淋球菌感染螺旋体感染不良反应毒性低、化疗指数大主要为过敏反应。发生率约0.7-10%(平均5%）10

不良反应过敏反应过敏性休克血清病样反应皮肤过敏反应机制青霉素本身及其降解产物产生的不同抗原决定簇引起过敏反应预防询问过敏史皮肤过敏试验国外主张改用青霉噻唑多赖氨酸皮试过敏反应治疗就地抢救撤离过敏源,尽可能减少吸收0.1%肾上腺素0.5-1.0ml皮下糖皮质激素扩容升压呼吸支持一般治疗H1受体拮抗剂青霉素酶肌肉注射预防并发症11

其它不良反应中枢神经症状青霉素脑病精神病样发作焦虑、幻觉、发热、气促等凝血功能障碍注射局部疼痛，硬结红肿肌肉注射区周围神经炎大剂量青G钾盐静注易致高血钾症药物性狼疮二重感染12

半合成青霉素耐酸青霉素苯氧甲青霉素（Penicillinⅴ)耐酸、可口服、500mg、TID-QID抗菌谱同青霉素G,但较弱，不宜用于严重感染对耐药金黄色葡萄秋菌作用强于PG耐酶青霉素苯唑类青霉素，如甲氧西林（新青霉素Ⅰ）、苯唑西林（新青霉素Ⅱ)、双氯西林、氯唑西林和乙氧萘青霉素(新青霉素Ⅲ)，通过其酰基（R1）的空间位障作用，保护β-内酰胺环耐酶，耐酸，可口服用于耐青霉素的金葡菌感染氯唑西林：成人，2g～6g/日；儿童每日50mg～100mg/kg；肌注或静滴，每4～6小时给药1次13

半合成青霉素种类较多，青霉素G的主核6-APA上接上不同基团氨基青霉素氨苄西林，阿莫西林，环西林，匹氨西林，酞氨西林，巴氨西林，菱氨西林，赫他西林羧基青霉素羧苄西林、替卡西林，羧茚西林，羧酚西林磺基青霉素磺苄西林酰脲类呋苄西林,哌拉西林，阿洛西林，美洛西林，阿帕西林14

半合成青霉素广谱青霉素青霉素G侧链苄基上的氢被氨基取代脂溶性增加药物易于透过G阴性杆菌胞壁外膜的脂多糖和磷脂，发挥杀菌作用不耐酶，耐酸，可口服作用对Gˉ杆菌的作用类似氯霉素及四环素，不如氨基糖苷类抗菌谱与青霉素相似、对青霉素敏感的细菌效力较低用量：氨苄西林：4-12g/d，儿童100-150mg/kg，Bid-Qid羟氨苄西林：0.5-1.0g/次，儿童50-100mg/kg，tid-Qid口服：2-4g，儿童50-100mg/KG，Tid-Qid15

半合成青霉素抗绿脓杆菌广谱青霉素羧苄西林、替卡西林和呋苄西林等抗菌谱广，对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强主要用于