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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药演示文稿现在是1页\一共有22页\编辑于星期五优选胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药现在是2页\一共有22页\编辑于星期五Ｎ样作用Ｎ1样作用：神经节兴奋Ｎ2样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱1、直接激动M、N-R，但选择性差；2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。氯贝胆碱性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。现在是3页\一共有22页\编辑于星期五毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。（二）生物碱类现在是4页\一共有22页\编辑于星期五环状肌（胆碱能神经支配）受体激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）受体激动时瞳孔扩大肌向外周收缩，瞳孔放大。1．对眼的影响（1）缩瞳现在是5页\一共有22页\编辑于星期五（2）降低眼内压（3）调节痉挛现在是6页\一共有22页\编辑于星期五1、青光眼闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）[临床应用]2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状现在是7页\一共有22页\编辑于星期五第二节┃抗胆碱酯酶药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesteraseAChE）（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶。丁酰胆碱酯酶（butyrocholinesterase,Bu-ChE)（也称假性胆碱酯酶）：对Ach特异性很低，主要水解丁酰胆碱和苯甲酰胆碱。现在是8页\一共有22页\编辑于星期五抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类现在是9页\一共有22页\编辑于星期五新斯的明（Neostigmine）一、易逆性抗胆碱酯酶药【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。现在是10页\一共有22页\编辑于星期五（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。【药理作用】现在是11页\一共有22页\编辑于星期五机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。1.兴奋骨骼肌作用强大。2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。现在是12页\一共有22页\编辑于星期五[临床应用]1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）2.治疗术后腹气胀和尿潴留3.治疗阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。[不良反应]较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样症状可用阿托品对抗。现在是13页\一共有22页\编辑于星期五毒扁豆碱（依色林，Eserine）作用特点：1.对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。2.易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。现在是14页\一共有22页\编辑于星期五二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类包括：(1)农药：对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等现在是15页\一共有22页\编辑于星期五胃肠道吸收呼吸道吸收皮肤粘膜吸收[中毒途径][中毒机制]有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。现在是16页\一共有22页\编辑于星期五