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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
X15695
Cat.No.:HY-175785
CASNo.:353258-25-0
分⼦式:C₁₄H₇ClF₄N₂
分⼦量:314.67
作⽤靶点:EstrogenReceptor/ERR;ArylHydrocarbonReceptor;
Apoptosis;MDM-2/p53
作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor;
Immunology/Inflammation;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性X15695是⼀种具有选择性且⼝服有效的雌激素受体(ERα)降解剂。X15695是⼀种芳⾹烃受体(AHR)配体。
X15695能使AHR与ERα形成复合物,促进其通过蛋⽩酶体进⾏降解。X15695能抑制乳腺癌细胞的增殖,促
进细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。X15695可⽤于乳腺癌的研究。
IC50TargetERα
体外研究X15695inhibitsMCF-7,MC7D538GandMC7Y537ScellsproliferationwithIC50sof0.7,74.42and0.38nM,
andtheIC50valuesinthepresenceofestrogen(E2)are10.28,48.01and10.78nM,respectively[1].
X15695inhibitsMCF-7cellscolonygrowthwhentheactivityofAHRisblockedwithCH223191(HY-12684)
[1].
X15695(1-10μM,7days)inhibitsthegrowthoforganoidsfrompatient-derivedxenografttumours(PDxO)
[1].
X15695(1μM,48h)blockscellcycleandinducesapoptosisinMCF-7cells,T47Dcells,LNCaPcellsand
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