抗肿瘤药-药物化学PPT课件 55页.pptx

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;;;一、烷化剂;氮芥类药物与DNA中鸟嘌呤的N-7位形成共价键,与DNA形成链内交联(Intra-strandcross-linking,在同股DNA的两个鸟嘌呤N-7位之间形成)和链间交联(Inter-strandcross-linking,在两股DNA的鸟嘌呤N-7位之间形成),从而影响或破坏DNA的结构和功能,使DNA在细胞增殖过程中不能发挥作用,进而阻止细胞分裂,发挥抗肿瘤作用。;环磷酰胺(Cyclophosphamide);环磷酰胺的合成

路线一:以二乙醇胺为原料,在无水吡啶中,用过量的三氯氧磷同时进行氯代和磷酰化,直接转化为氮芥磷酰二氯,再在二氯乙烷中与3-氨基丙

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