溶出度测定崩解影响因素研究2讲课文档.pptVIP

第1页，共29页。（优选）溶出度测定崩解影响因素研究第2页，共29页。溶出速率常数不是一个特征值，与仪器、溶剂、温度、转速及溶出方法有关！第3页，共29页。第4页，共29页。第5页，共29页。第6页，共29页。1、S=3.14×1.32/4=1.33cm22、模具可用含5%硬脂酸的三氯甲烷溶液润滑，主要是为防止粘模具，但是会不会在药片上形成疏水的膜而影响测定?3、采用重压主要是降低药片的空隙率，使其降低为04、采用封藏法，既要保证释放面又要防止非释放面的释放，因此操作性很强。5、释放要求只在释放面而不渗入药片内部!第7页，共29页。第8页，共29页。第9页，共29页。溶出速率常数（DIR）与药物本身有关的因素1、药物的化学势（G）1.1晶格能1.2溶解度Ksp2、比表面积(SURFACE)2.1微粒的形状（针形、矩形、片形等）2.2微粒的大小2.3微粒空隙率3、润湿性（Wetting）3.1物料疏水性有关3.2物料吸附空气形成疏水性空气膜（比表面积大表现严重）4、粘度4.1分子量大小4.2分子形状（主要针对大分子而言）第10页，共29页。与条件有关的因素1、仪器1.1转速（50rpm、75rpm、100rpm）1.2流速（1.5ml/ml、5ml/ml、10ml/ml、15ml/ml2、溶剂2.1溶液pH2.2溶液表面张力2.3溶液粘度3、温度一般测定温度为37℃；但是有时也会用到25℃4、溶出方法4.1转蓝法4.2浆法4.3小杯法4.4流通池法、流室法或循环法（密闭或开放系统流通池法）4.5人工消化道模型4.6双相法和在体法第11页，共29页。第12页，共29页。第13页，共29页。第14页，共29页。表观溶出速率21、采用压片机压制特定硬度（200N~300N）；2、片重设定为1000mg；3、采用13mm的平面冲模；Example:S=Sup+Sdown+Slateral=2×3.14×1.3×/4+3.14×1.3×8=35.31cm24、以10%（100mg）溶出作为计算溶出速率注意：必须保证样品在整个过程中不出现崩解现象第15页，共29页。第16页，共29页。第17页，共29页。第18页，共29页。第19页，共29页。对于非崩解型的片剂影响溶出主要因素：1、片剂处方的润湿性2、片剂处方的扩散性3、溶液介质的表面张力4、仪器的转速第20页，共29页。5、溶蚀后的表面特征5.1颗粒比较紧，配方比例不当——板结状第21页，共29页。