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非甾体抗炎药物活性研究进展综述报告

摘要：非甾体抗炎药具有抗炎、解热、镇痛等功效，主要应用于类风湿关节炎、骨关节炎及多种免疫机能障碍性疾病的治疗，以及减轻各类疼痛的疗效。本文以近年有关文献为基础，对不同结构的NSAR的抗炎作用进行了总结归纳，并对NSAR的抗炎作用、抗炎、解热、止痛等方面的最新研究成果进行了总结和归纳；对血小板的凝聚及抗凝作用有明显的影响；NSAIDs对阿尔茨海默病（AD）发病风险的化学防治和NSAIDs的研究具有重要意义。

关键词：非甾体；抗炎药物；活性研究

1非甾体抗炎药

非甾体抗炎药具有抗炎、解热、镇痛等功效，可作为一种在世界范围内应用最为普遍的药品。这种药被称作N固醇消炎剂，是由于它没有含有激素的幽体成分。根据其化学组成，可以将其分成水杨酸类、芳基烷酸类、喜康类、磺酞苯胺类、昔布类等[1-2]。根据COX-1和COX-2对COX-1的作用特点，可以将其分成三种：一种是以COX-1为主要抑制剂，如：阿斯匹林、消炎痛等；第二组抑制COX-1、COX-2的抑制作用基本相同，包括禁普生、布洛芬、双氯芬酸等；第三种类型为COX-2的选择性抑制剂，如尼美舒利和西布[3]。

2.非甾体抗炎药的抗炎、解热及镇痛活性

NSAIDs在抗炎、解热和止痛方面表现出良好的作用。非甾体抗炎药物主要起到消炎的效果，主要有消炎的功效，比如可以减轻炎症反应，比如发炎，比如发炎，比如一些肌肉、骨头、关节等[5-6]。非幽体抗炎药物的另一种功效是止痛，主要用于轻微至中等程度的痛楚，长时间使用没有任何的耐受和依赖。非甾体消炎剂的三大功效是退烧，将体内高热量降低至正常范围，对人体的正常温几乎没有什么影响[7-8]。

NSAID的作用机理是通过对环氧合酶COX的抑制，从而影响其物质的生成。花生四烯酸代谢途径，从而阻断前列腺素的生理代谢和药物的作用。环氧合成酶具有COX-1和COX-2两种不同的同分结构[9]。COX-1是一种重要的生物活性物质，它具有保护胃粘膜、调节肾脏血流量、抑制血小板凝聚等作用，COX-2是一种在人体正常的生理过程中无法发现的一种重要的生物活性物质。前列腺素是一种高热量的物质，而前列腺素E2的产生最大的热量。它自身的镇痛效果很微弱，但是可以促进其它的镇痛成分，从而加剧痛苦。NSAID药物具有消炎、解热、止痛等功效，其主要功能是抑制炎症区域COX-2，阻碍前列腺素的合成。此外，五一酯氧化酶还能促进花生四烯酸产生白三烯，而白三烯也能引起炎症，而不是甾体抗炎药物对S一脂氧化酶有一定的抗炎作用[10]。

2.1抗炎作用

炎症是人体抵抗感染的一种宿主的免疫反应，它能扩大血管，提高血管的通透率[11]。在炎症介质中，COX和前列腺素发挥着重要的功能。花生四烯酸是一种前驱物，它能促进四烯酸转变成摄护腺素，而这种物质能促进炎症反应，并能促进炎症反应。COX被普遍地划分为COX-1和COX-2两种类型。COX-1多见于正常组织，COX-2多见于炎症环境。NSAIDs通过降低COX的活动，降低其合成，降低炎症反应，预防微血栓形成，改善局部微循环，起到消炎、止痛等效果。另外，NSAIDs还能增加细胞内环磷素（cAMP）含量，从而稳定细胞膜，减少溶酶体的释放，从而抑制炎症的发生[12-14]。NSAIDs能够显著地减少组织中的缓激肽和组织胺类物质的含量，从而达到止痛作用。NSAIDs已被用于各种疼痛、发热、骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等各种病症的治疗。目前已有70多种用于治疗的药品，其中常见的有布洛芬、布洛芬、芬布芬、吲哚美辛、双氯芬钠等。由于NSAIDs具有抗炎镇痛的功效，因此有很多关于NSAIDs用于牙周疾病的疗效的报道。

牙周炎是牙周炎的一种炎性病变，主要是由于细菌和它的代谢物对牙周组织的影响，从而诱发牙周组织发生炎症，从而造成牙龈出血、牙槽骨吸收、牙周袋形成、牙齿松动甚至脱落。在这些炎症反应中，主要的炎症因素就是：它可以促进破骨细胞的生长，促进牙槽骨的生长，并能促进基质的形成，从而引起胶原蛋白的水解，从而对周围的组织造成损伤。结果表明，在炎症和骨质吸收方面，摄护腺素能起到很大的促进作用[15]。

结果显示：牙周炎症组与正常对照组相比，其牙龈和龈沟液中的前列腺素水平存在显著的差别。而在龈沟液中，前列腺素的含量与其发展的关系密切。NSAIDs能有效地降低牙周炎，并能有效地控制其分泌。由于人体的自身免疫应答，造成了牙周病的损害。所以，对人体的过度免疫应激也是一种有效的方法。近几年，由于人们对非SAIDs的认识和研究不断加深，NSAIDs在牙周疾病的临床治疗中得到广泛的运用，例如芬必得、阿司匹灵、消炎痛等。结果显示，鱼油中Omega-3能调节花生四烯酸的浓度，从而抑制牙周炎的发生；在大鼠的牙周损伤中，它可以抑制破骨细胞的生成，从而降低骨的吸