药物化学期末试卷及答案.docxVIP

药物化学期末试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共30分。请将正确选项前的字母填在答题纸上。）

1.下列哪个基团属于亲水性官能团？

A.羧基

B.羟基

C.甲基

D.氯原子

2.药物分子中手性碳原子通常具有几个对映异构体？

A.1

B.2

C.3

D.4

3.非甾体抗炎药（NSAIDs）的代表性结构类型是？

A.苯二氮?类

B.丙酸类

C.吡啶类

D.吡咯烷酮类

4.下列哪个药物属于β受体阻滞剂？

A.阿司匹林

B.普萘洛尔

C.肾上腺素

D.地西泮

5.药物代谢中，属于第一相反应的是？

A.脂水分配

B.氧化反应

C.结合反应

D.重排反应

6.药物设计中，利用已知的活性化合物结构骨架进行修改和优化，这种方法称为？

A.类推法

B.定向进化法

C.核酸适配体法

D.展开式筛选法

7.下列哪个药物结构中含有内酯环？

A.青霉素

B.头孢菌素

C.万古霉素

D.所有以上选项

8.分子间通过偶极-偶极相互作用或氢键形成的结合称为？

A.离子键

B.共价键

C.范德华力

D.盐桥

9.能够降低药物脂水分配系数的结构基团通常是？

A.芳基

B.脂肪烃基

C.羧基

D.羟基

10.下列哪个反应属于亲核取代反应，常见于卤代烷烃的药物合成？

A.酯化反应

B.醛缩合反应

C.水解反应

D.SN2反应

11.药物的生物利用度是指？

A.药物进入体循环的量

B.药物在体内的代谢速率

C.药物与靶点的结合能力

D.药物产生疗效的最低浓度

12.下列哪个药物属于强效的μ阿片受体激动剂？

A.苯二氮?

B.芬太尼

C.氯胺酮

D.利多卡因

13.药物构效关系（SAR）研究的主要目的是？

A.发现新的药物靶点

B.阐明药物的代谢途径

C.研究药物结构特征与生物活性之间的关系

D.确定药物的给药途径

14.影响药物跨膜运输的最主要因素是？

A.药物的酸碱性

B.药物的分子大小

C.药物的脂溶性

D.药物的溶解度

15.下列哪个概念描述了药物分子与受体结合后，引起一系列生理效应的能力？

A.药物代谢

B.药物作用

C.药物选择性

D.药物耐受性

二、填空题（每空2分，共20分。请将答案填在答题纸上。）

1.药物化学研究的核心问题是药物的结构与______之间的关系。

2.具有手性的分子称为______。

3.非甾体抗炎药（NSAIDs）的主要作用机制是抑制环氧合酶（COX）的______。

4.药物代谢的最终产物通常是______和水。

5.药物设计中，基于计算机模拟药物与靶点相互作用的策略称为______。

6.影响药物溶解度的因素包括药物的______、pH值和溶剂极性。

7.药物的半衰期是指药物在体内______浓度降低一半所需的时间。

8.苯二氮?类药物的典型结构母核是______。

9.某药物结构中含有手性中心，其立体异构体可能表现出______的活性。

10.药物的成药性是指药物具有良好疗效、安全性和______的综合属性。

三、名词解释（每题4分，共20分。请将答案填在答题纸上。）

1.药效团（Pharmacophore）

2.脂水分配系数（LogP）

3.生物转化（Biotransformation）

4.合成子（Synthon）

5.药物选择性（DrugSelectivity）

四、简答题（每题5分，共20分。请将答案填在答题纸上。）

1.简述影响药物口服生物利用度的主要因素。

2.解释什么是药物的构象异构体，并举例说明其与旋光异构体的区别。

3.简述药物代谢中氧化反应的主要类型及其特点。

4.比较竞争性抑制和非竞争性抑制在酶抑制动力学上的主要区别。

五、合成题（10分。请将答案填在答题纸上。）

以2-氯丁酸为起始原料，设计一条合成抗癫痫药物丙戊酸（结构式为CH?CH?CH?COOH）的合理合成路线，要求写出关键步骤的反应类型，并简要说明