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2025年新药物相互作用试题及答案

一、单项选择题（每题2分，共30分）

1.患者因房颤长期服用阿哌沙班（新型口服Xa因子抑制剂），近期因真菌感染加用伊曲康唑（CYP3A4强抑制剂+P-gp强抑制剂），最可能出现的风险是：

A.阿哌沙班代谢加速，抗凝效果减弱

B.阿哌沙班血药浓度升高，出血风险增加

C.伊曲康唑代谢受阻，肝毒性增强

D.两者无显著相互作用

答案：B

解析：阿哌沙班主要通过CYP3A4代谢并经P-gp转运排泄，伊曲康唑作为CYP3A4和P-gp的双重强抑制剂，可同时抑制其代谢和排泄，导致阿哌沙班血药浓度显著升高，出血风险增加（如颅内出血、消化道出血）。

2.新型抗抑郁药伏硫西汀（主要经CYP2D6代谢）与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）司来吉兰联用，最可能引发的不良反应是：

A.5-羟色胺综合征

B.QT间期延长

C.肝酶升高

D.低血压休克

答案：A

解析：伏硫西汀通过抑制5-羟色胺再摄取发挥作用，MAOI通过抑制单胺氧化酶减少5-羟色胺代谢，两者联用可导致突触间隙5-羟色胺浓度过度升高，引发5-羟色胺综合征（表现为高热、肌阵挛、意识障碍等）。

3.接受PD-1抑制剂帕博利珠单抗治疗的肿瘤患者，因类风湿关节炎加用托法替布（JAK抑制剂），需重点监测：

A.血糖水平

B.感染风险

C.血小板计数

D.心电图QT间期

答案：B

解析：帕博利珠单抗通过激活免疫系统抗肿瘤，托法替布通过抑制JAK通路抑制免疫反应，两者联用可能导致免疫调节失衡，显著增加机会性感染（如结核、真菌、病毒感染）风险。

4.服用新型抗癫痫药瑞替加滨（主要经UGT1A4代谢）的患者，因痛风加用丙磺舒（UGT1A4抑制剂），可能出现的变化是：

A.瑞替加滨血药浓度降低，癫痫控制不佳

B.瑞替加滨血药浓度升高，神经毒性（如视网膜色素沉着）风险增加

C.丙磺舒排泄加快，痛风控制减弱

D.无临床意义的相互作用

答案：B

解析：瑞替加滨的代谢依赖UGT1A4葡糖醛酸化，丙磺舒可抑制该酶活性，减少瑞替加滨的代谢清除，导致其血药浓度升高。瑞替加滨的已知不良反应包括视网膜色素沉着（与长期高浓度相关），因此需监测视觉功能。

5.糖尿病患者使用新型SGLT2抑制剂依格列净（主要经OAT3转运体排泄），同时服用丙磺舒（OAT3抑制剂），可能导致：

A.依格列净排泄减少，血药浓度升高，泌尿生殖系统感染风险增加

B.依格列净排泄加速，血糖控制不佳

C.丙磺舒血药浓度降低，痛风控制减弱

D.两者相互作用可忽略

答案：A

解析：依格列净通过肾脏OAT3转运体排泄，丙磺舒抑制OAT3可减少其排泄，导致血药浓度升高。SGLT2抑制剂的典型不良反应（如尿道感染、外阴真菌感染）与尿糖升高相关，血药浓度升高可能加剧此类风险。

6.服用新型抗精神病药鲁拉西酮（主要经CYP3A4代谢）的患者，因细菌感染加用克拉霉素（CYP3A4强抑制剂），正确的处理是：

A.无需调整剂量，观察不良反应

B.鲁拉西酮剂量减半

C.换用阿奇霉素（CYP3A4弱抑制剂）

D.停用鲁拉西酮

答案：C

解析：鲁拉西酮的治疗窗较窄，CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素）可使其暴露量增加4-5倍，导致过度镇静、锥体外系反应（如震颤、肌强直）风险显著升高。阿奇霉素对CYP3A4抑制作用较弱，是更安全的替代选择。

7.慢性心衰患者服用沙库巴曲缬沙坦（脑啡肽酶抑制剂+ARB），因高血压加用阿利吉仑（直接肾素抑制剂），可能引发的严重反应是：

A.高钾血症

B.低血压

C.血管性水肿

D.以上均是

答案：D

解析：沙库巴曲缬沙坦通过抑制脑啡肽酶减少利钠肽降解，同时ARB抑制RAAS系统；阿利吉仑直接抑制肾素，进一步阻断RAAS。两者联用可协同降低血压（低血压风险）、减少钾排泄（高钾血症），且脑啡肽酶抑制可能增加缓激肽蓄积（血管性水肿风险）。

8.服用新型口服抗凝药依度沙班（主要经P-gp转运排泄）的患者，因癫痫加用卡马西平（P-gp强诱导剂），最可能的结果是：

A.依度沙班血药浓度升高，出血风险增加

B.依度沙班血药浓度降低，血栓风险增加

C.卡马西平血药浓度升高，神经毒性增加

D.无显著相互作用

答案：B

解析：卡马西平是P-gp强诱导剂，可增加依度沙班的肠道和肾脏排泄，导致其血药浓度降低，抗凝效果减弱，深静脉血栓或房颤患者的血栓栓塞风险升高。

9.哮喘患者使用新型长效β2受体激动剂奥达特罗（主要经CYP2D6代谢），同时服用帕罗西