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第三十三章抗生素

——氨基糖苷类及多黏菌素

药理学/pharmacology

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第三十三章抗生素

——氨基糖苷类及多黏菌素

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一、氨基糖苷类

p是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结

构的抗生素。

ü天然类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大

观霉素和小诺霉素等；

ü半合成的：阿米卡星、奈替米星等。

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根据来源：链霉素、卡那霉素

来自链霉菌属新霉素、妥布霉素

大观霉素

天然氨基糖苷类

庆大霉素、西索米星

来自小单胞菌属

小诺米星、福提米星

阿米卡星、奈替米星

半合成氨基糖苷类

异帕卡星、阿贝卡星

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构效关系

p由氨基糖（单糖或双糖）与氨基醇形成的苷。

p含氨基，显弱碱性，临床常被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐。

p含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高，脂溶性较低，故

口服给药不易吸收，须注射给药。

由于结构上的共性，决定这类抗生素具有一些共同特点。

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体内过程

p吸收：注射给药，30~90分钟达到峰浓度

p分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在内

耳淋巴液和肾皮质中浓度高（耳毒性、肾毒性），可透

过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；碱性环境中作用增强

p消除：不被代谢，主要以原形经肾小球排泄(90%)

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抗菌作用

-

p1.主要抗需氧G杆菌（大、铜、变、克、志等）

-

p2.对G球菌作用较差

p3.部分药物抗结核杆菌和鼠疫杆菌

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抗菌作用

p铜绿假单胞菌对庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星敏感，

其中妥布霉素抗铜绿假单胞菌作用最强。

p结核杆菌对链霉素、卡那霉素敏感。

p耐药金葡菌对卡那霉素、庆大霉素敏感。

p厌氧菌对本类药物不敏感。