第11章中枢兴奋药.pptVIP

第11章中枢兴奋药第1页，共31页，星期日，2025年，2月5日概述中枢兴奋药(centralstimulants)：选择性兴奋中枢神经系统,提高中枢神经系统活动的药物.第2页，共31页，星期日，2025年，2月5日分类对各中枢兴奋的选择性不同1）兴奋大脑皮质：咖啡因,哌甲酯2）兴奋延脑呼吸中枢：尼可刹米,二甲弗林,洛贝林等3）兴奋脊髓：士的宁第3页，共31页，星期日，2025年，2月5日第1节主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因哌甲酯第4页，共31页，星期日，2025年，2月5日咖啡因(caffeine)

[药理作用]属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤第5页，共31页，星期日，2025年，2月5日1.中枢作用:1)小剂量(50-200mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率.2)较大剂量(250-500mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800mg)直接兴奋脊髓,引起惊厥.第6页，共31页，星期日，2025年，2月5日2.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。松弛外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。第7页，共31页，星期日，2025年，2月5日[作用机制]1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。第8页，共31页，星期日，2025年，2月5日ModelofCl-ChannelCl-第9页，共31页，星期日，2025年，2月5日[临床应用]主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。第10页，共31页，星期日，2025年，2月5日[不良反应]少见且较轻过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，中毒剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围第11页，共31页，星期日，2025年，2月5日哌（醋）甲酯

methylphenidate

利他林（ritalin）第12页，共31页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。第13页，共31页，星期日，2025年，2月5日[临床应用]1.小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。第14页，共31页，星期日，2025年，2月5日[不良反应]偶见失眠、兴奋、心悸、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。第15页，共31页，星期日，2025年，2月5日第二节促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒）胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱）吡硫醇（pyritnol）第16页，共31页，星期日，2025年，2月5日吡拉西坦

piracetam

脑复康第17页，共31页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失活，进而增强AMPA受体功能。促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密度。直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADP比值。