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药物化学重点

重点

第一章绪论

1药物的概念

药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、

保持身体健康的特殊化学品。

2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研

究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

3药物化学的研究内容及任务

既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，

同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物

转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效

关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。

(3)药物合成也是药物化学的重要内容。

第二章中枢神经系统药物

一、巴比妥类

1异戊巴比妥

OH

N

O

N

OH

中等实效巴比妥类镇静催眠药，

【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧

化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成

羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药

物。

【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结

构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥

作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。

二、苯二氮卓类

1.地西泮(Diazepam,安定，苯甲二氮卓)

【结构】

O

N

ClN

结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核

【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，

代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化

代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

第三节抗精神病药

1.盐酸氯丙嗪(ChlorpromazineHydrochloride)

【结构】

S

.

HCl

ClN

N

【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中

存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、

侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。