片剂辅料及其作用.pdfVIP

片剂辅料及其作用

作用二、片剂的常用辅料填充作用粘合作用吸附作用崩解作用润滑作用

片剂辅料的质量要求必须具有较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理

化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。

(一)稀释剂稀释剂(Diluents)的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称

为填充剂(Fil1ers)。

常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;

由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片

重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当

的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体

积助其成型的作用。1.淀粉(starch)性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性

小，价格便宜。

可压性差

常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。稀释剂

糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘

合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观。

吸湿性较强

常于糊精、淀粉配合使用。2.糖粉(sugar)稀释剂

淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。

粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。

糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。

影响崩解度和主药含测。3.糊精(dextrin)稀释剂

由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微

溶于乙醇。

化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的药物。

可压性好

乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影

响。

非结晶性乳糖可供粉末直接压片。4.乳糖(lactose)稀释剂

可压性淀粉亦称预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)，又称#61537;-淀粉，

是新型的药用辅料。

本品具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘性，并有较好的崩解

作用。

本品作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。5.可压性淀粉稀释剂

微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的结合力

与良好的可压性，亦有与良好的可压性，亦有干粘合剂干粘合剂之称，可用于粉末直接压片。

片剂中含有20%以上的微晶纤维素时，崩解性较好。

国外产品的商品名为Avicel。并根据粒径约不同有若干规格。6.微晶纤维

素(microcrystallinecellulose,MCC)稀释剂

主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得，

又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于

水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也

无吸附作用。

在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药

物)的吸收有干扰，此时不宜使用。7.无机盐类稀释剂

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同

时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，

因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。8.糖醇类稀释

剂

(二)湿润剂与粘合剂湿润剂(moisteningagent)系指本身无粘性，但能诱发

待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

粘合剂(adhesives)系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料

聚结成粒的辅料。

选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，

压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。1)水系指蒸馏水或去离子水

等纯水。

2)水是片剂制备中最常用的湿润剂，是无色、无嗅、无味的液体。

3)水本身无粘性，适用于遇水便能诱发出粘性的制粒物料。润湿剂(1)蒸馏

水(distilledwater)

可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度

的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，

一般为30%-70%。

中药浸膏片常