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执业医师资格考试

药理学考点

１药物作用的基本原理

药物对机体的作用?机体对药物的作用?影响药物效应的因素??

药物对机体的作用?药物作用的基本规律

药物作用?药物效应?药物作用的选择性

选择性——是指多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织产生明显作用，而对其余器官或组织的作用较小或不产生作用。?选择性高的药物,针对性强

选择性低的药物，针对性差，作用范围广

选择性是相对的,与剂量密切相关

药物作用的量-效关系

剂量与反映

剂量（dose)——通常是指药物天天的用量,是决定血药浓度和药物效应的重要因素。

包含：无效量

最小有效量(阈剂量)

治疗量（常用量）?最小中毒量

致死量?最大有效量(极量)

参数

相近名词

定义

无效量

不出现药效的剂量

最小有效量

阀剂量

引起效应的最小药物剂量或浓度

治疗量

常用量

不小于阀剂量，小于极量

极量

最大有效量

国家药典规定的某些药物的用药极限量

最小中毒量

出现中毒反映的最小剂量

最小致死量

出现病例死亡的最小剂量

?反映（效应)

量反映——是指药物效应的强弱用数量表达的反映，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张限度等。

质反映——也称全或无反映，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反映率来表达的反映，如死亡、惊厥、麻醉等。

量－效曲线是以药物的效应为纵坐标,剂量（或血药浓度)为横坐标所作的曲线图。

量反映量-效曲线

质反映量-效曲线?

量反映的量效曲线的四个特征性变量

变量

参数

意义

效能

最大效应（EMAX)

继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限。?效能高的药物可取得更强的治疗效果

强度

效价

指能引起等效反映的相对剂量或浓度。其值越小,效价越大。?强度高的药用量小

量-效变化速度

斜率

斜率大的药物剂量稍有增减,效应即有明显变化。

差异

(生物变异性)

原则差

纵向表达予以同一剂量而产生不一样效应，横向表达产生同一效应需予以不一样剂量。

半数有效量(ＥD50)、半数致死量（LD５0）

半数有效量（ED50):能使群体中半数个体（５０%)出现某一效应的剂量。?半数致死量(LＤ5０）:能使群体中半数个体（50%)出现死亡的剂量。?治疗指数（TＩ）

?不良反映?——不符合用药目标，对患者不利的作用。?

副作用:药物自身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目标无关的反映。?

特点：治疗作用与副作用是相对的；

取决于药物的选择性。?毒性反映:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反映。?

急性毒性:用药后立刻出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

慢性毒性：长久用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

特殊毒性:包含“三致”，致癌、致畸、致突变。?后遗效应：停药后,血药浓度降到阈浓度如下时残余的效应。

例:镇静催眠药引起的“宿醉”。?变态反映：少数免疫反映异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反映。?与毒性反映的区别:与剂量和疗程无关；与药理作用无关;不可预知。?特点：过敏体质容易发生;

初次用药极少发生；?过敏性终生不退;?结构相同药物有交叉过敏。

特异质反映：是一类先天遗传异常所致的反映。?例:蚕豆病。?继发作用：药物治疗作用所引起的不良后果。?例：广谱抗生素引起的二重感染。?停药反映:指长久用药忽然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。?如:长久使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔忽然停药，都可引起反跳现象。

依赖性:?生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性）：是指反复使用某些药物后导致的一个身体适应状态。?特点:一旦中止用药,即可出现强烈的戒断症状;?机体已产生了某些生理生化的变化。

心理依赖性(精神依赖性或习惯性）:是指使用某些药物以后可产生愉快满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。?特点:停用药物不产生明显的戒断症状,可自制；?机体无生理生化变化。?依照国际禁毒条约规定，依赖性药物分为三大类:?麻醉药物(包含阿片类、可卡因类、大麻类）

精神药物(包含镇静催眠药和抗焦急药、中枢兴奋药、致幻剂)

其余（包含烟草、酒精等)。

机体对药物的作用

药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素

药物的体内过程：药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程:??吸收

吸收——指药物由給药部位进入血液循环的过程。

静脉注射和静脉滴注,药物直接进入血液,没有吸收过程。

不一样給药途径吸收