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医科大学药物化学补考课程试题

引言

亲爱的同学，欢迎参加本次药物化学补考。药物化学作为连接化学与医学的桥梁学科，其核心在于理解药物的化学结构、理化性质、合成方法、与机体生物大分子的相互作用，以及这些因素如何影响药物的疗效、毒性、体内过程和合理使用。本次补考旨在帮助同学们巩固药物化学的基本概念、重要药物类别及其代表药物的结构特征与药理作用，为后续的临床课程学习和未来的医药实践奠定坚实基础。请大家认真审题，仔细作答，充分发挥自己的真实水平。

一、选择题(每题2分，共20分)

（请从每题的四个备选答案中，选出一个最正确的答案）

1.下列哪种化学键类型通常不是药物与受体之间发生的相互作用？

A.共价键

B.氢键

C.离子键

D.范德华力

2.关于药物化学名的说法，正确的是：

A.通常根据药物的商品名衍生而来

B.旨在准确反映药物的化学结构

C.便于医生记忆和开具处方

D.是药物上市销售时使用的名称

3.阿司匹林（Aspirin）的主要药理作用基础是抑制了以下哪种酶？

A.环氧合酶（COX）

B.乙酰胆碱酯酶

C.胃蛋白酶

D.肝药酶

4.青霉素类抗生素的化学结构中，哪个基团是其发挥抗菌活性所必需的？

A.6-氨基青霉烷酸（6-APA）母核

B.7-氨基头孢烷酸（7-ACA）母核

C.β-内酰胺环

D.侧链酰氨基

5.下列哪种药物属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂？

A.普萘洛尔

B.硝苯地平

C.卡托普利

D.氯沙坦

6.药物代谢中，PhaseI反应不包括以下哪种类型？

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.葡萄糖醛酸结合反应

7.关于药物手性的说法，错误的是：

A.具有手性中心的药物可能存在光学异构体

B.不同光学异构体的药理活性可能存在差异

C.左旋体一定比右旋体活性高

D.沙利度胺事件是药物手性导致严重不良反应的典型案例

8.解热镇痛药对乙酰氨基酚（扑热息痛）的作用特点是：

A.抗炎作用强

B.解热镇痛作用强，抗炎作用弱

C.对胃肠道刺激大

D.可用于阿司匹林哮喘患者的替代治疗

9.他汀类药物（如辛伐他汀）主要通过抑制何种酶来降低血脂？

A.胆固醇合成限速酶（HMG-CoA还原酶）

B.脂蛋白脂肪酶

C.乙酰辅酶A羧化酶

D.磷脂酶A2

10.下列哪种药物的作用靶点是多巴胺D2受体？

A.阿司匹林

B.氯丙嗪

C.地西泮

D.阿托品

二、填空题(每空1分，共20分)

1.药物的基本结构是指药物分子中具有______的骨架结构和______基团。

2.巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的______和______有关。

3.拟肾上腺素药根据对α受体和β受体的选择性不同，可分为______、______和______三类。

4.喹诺酮类抗菌药的母核结构是______，其3位的______和4位的______是保持抗菌活性的必需基团。

5.抗组胺药主要通过阻断______受体发挥作用，根据化学结构可分为______类和______类。

6.糖皮质激素的基本结构特征是含有______环，其抗炎作用的关键基团是______位的酮基和______位的羟基。

7.药物与受体结合的方式包括______键合和______键合，其中______键合通常是不可逆的。

8.青蒿素类抗疟药的作用机制与其结构中的______基团有关，该基团可产生______，破坏疟原虫的生物膜结构。

9.先导化合物的发现途径主要有______、______、______和______等。

三、简答题(每题10分，共30分)

1.简述吗啡及其合成镇痛药（如哌替啶）在结构上的异同点，并分析这些结构差异对其镇痛作用强度、成瘾性及不良反应的影响。

2.试述影响药物效应的理化性质有哪些？请举例说明其中至少两种性质对药物吸收或分布的影响。

3.什么是抗生素的耐药性？简述细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制，并列举至少两种应对耐药性的策略。

四、分析论述题(共30分)

1.请写出普萘洛尔（Propranolol）的化学结构类型（无需画出完整结构，描述其关键结构特征即可），并分析其结构与β受体阻断作用的关系，以及其主要临床用途和典型不良反应。（15分）

2.以你熟悉的一类心血管系统药物（如抗高血压药、抗心律失常药、抗心绞痛药等）为例，阐述其按作用机制的分类，并分别列举各类的一个代表药物及其主要作用特点。（15分）

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参考答案与评分标准（供阅卷老师使用）

一、选择题(每题2分，共20分)

1.A2.B3.A4.C5.B

6.D7.C8.B9.