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*******化疗药概述医学知识专题讲座学习要点基本概念包括抗微生物药作用机制、耐药机制、抗菌谱、化疗指数、抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度和抗生素后效应。抗微生物药的作用机制:细菌的耐药机制抗菌药物的适应证、抗菌药的联合应用、抗菌药物的预防应用*化疗药概述医学知识专题讲座化疗药物发展简史古希腊人用雄蕨(malefern)作为肠道驱虫药古印度人用大风子(chaulmoogra)治疗麻风病我国古代人用豆腐霉治疗疖、痈也在史书上有所记载16世纪水银被用于治疗梅毒17世纪金鸡纳树皮用于治疗疟疾.*化疗药概述医学知识专题讲座化疗药物发展简史1935年德国学者Domagk报道红色染料百浪多息(Prontosil)对链球菌及其他细菌感染的小鼠具有保护作用1929Fleming(1929)发现了青霉菌培养液的抗菌作用1940年Florey和Chain继Fleming(1929)之后,提炼青霉素结晶作为细菌感染性疾病的化学治疗,由此开创了抗生素“黄金年代”*化疗药概述医学知识专题讲座1.化学治疗药物(chemotherapeuticdrugs):用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物,简称化疗药。化学治疗(chemotherapy):细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称化疗。一、基本概念*化疗药概述医学知识专题讲座抗微生物药(antimiczobialdrug)抗寄生虫药(antiparasiticdrug)抗癌药(anticancerdrug)*化疗药概述医学知识专题讲座3.抗菌药物(antibacterialdrugs):是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。一、基本概念*化疗药概述医学知识专题讲座4.抗菌谱(antibacterialspectrum):药物的抗菌范围。窄谱:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。一、基本概念*化疗药概述医学知识专题讲座5.抗菌活性(antibacterialactivity):是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。抑菌药:仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物杀菌药:既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物*化疗药概述医学知识专题讲座评价指标:最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。抗生素后效应(postantibioticeffect,PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。一、基本概念*化疗药概述医学知识专题讲座化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即:CI=LD50/ED50。意义:是评价化疗药安全性的指标;化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。一、基本概念*化疗药概述医学知识专题讲座二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构*化疗药概述医学知识专题讲座1.抑制细胞壁粘肽的合成胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽磷霉素?环丝氨酸↗↘万古霉素?杆菌肽??-内酰胺类?*化疗药概述医学知识专题讲座Gram-positivebacteria*化疗药概述医学知识专题讲座Gram-negativebacteria*化疗药概述医学知识专题讲座②抑制DNA.RNA的合成如:喹诺酮类——(-)DNA回旋酶RFP——(-)依赖DNA的RNA多聚酶4.抑制蛋白的合成氨基苷类蛋白质合成全过程抑制药四环素类30S亚基抑制药氯霉素林可霉素类50S亚基抑制药大环内酯类*化疗药概述医学知识
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