药物代谢动力学.pptVIP

;药物;药物在体内的跨膜转运方式：

被动转运（下山转运）依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（多数药物）

特点：顺浓度差和电位差,不耗能。;1、单纯扩散：

脂溶性小分子物质

O2、CO2、类固醇类激素等;主动转运（上山转运）：药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运（少数药物)

特点：逆浓度差和电位差,消耗能。

;一、药物的吸收

药物从给药部位进入血液循环的过程。

（一）给药途径

吸入＞肌注＞皮下注＞舌下及直肠＞口服＞皮肤

推论：同一种药物，不同的给药途径，药物作用快慢不同。;;二.分布：指药物从血液到组织器官的过程

影响因素。;结合型药物游离型药物

特点

不分布可分布

不代谢可代谢

不排泄可排泄

暂时失去活性有活性

可逆性结合

有饱和性

有竟争性

;华法林与血浆蛋白结合率;5.体内屏障组织

血脑屏障：保证中枢神经系统的稳定性。

胎盘屏障：不能保证胎儿免遭外源性化合物的影响。（形同虚设）;三、药物代谢（生物转化）

定义：药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变。

后果

(一)代谢方式：;(二)代谢部位：主要在肝脏

专一酶AchEMAOCOMT药酶系 (灭活Ach)(灭活NA、AD)

非专一酶肝药酶;四、药物排泄

(一)肾排泄尿药浓度高治病+伤肾

1.特点尿药重吸收t1/2延长

竟争性抑制某药效延长

2.影响因素

①肾功能

②尿pH.碱尿酸药解离多易排泄

酸尿碱药解离多易排

(二)胆汁排泄

肝肠循环：经胆汁排入十二指肠的药物，部分被小肠重吸收，使药物作用时间延长。

;;第2节药物的速率过程

一.血药浓度变化的时间过程

(一)时量曲线(药时曲线);㈠时－量曲线（药时曲线）;二.药动学基本参数;（四）消除动力学;（五）半衰期（血浆半衰期）t1/2;（七）稳态血药浓度（坪值）Css;名词解释;排泄：药物离开机体的过程。

消除：药物经排泄、灭活、贮存使药物作用、活性降低的过程。

肝肠循环：经胆汁排入十二指肠的药物，部分被小肠重吸收，使药物作用时间延长。

一级动力学消除：单位时间内，机体消除恒定比例的药物。

零级动力学消除：单位时间内，机体消除恒定数量的药物。;

血浆半衰期(halflife)：血药浓度下降一半所需的时间。

生物利用度(bioavailability)：非血管给药时，吸收的药量与用药量的比值。

稳态血药浓度（steadystateplasmaconcentration,Css血浆坪值）：连续多次给药后，药物的吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度呈现稳定的浓度。;易化扩散不具有的特点是:

Ａ.由高浓度一侧向低浓度一侧转运Ｂ.需载体

Ｃ.耗能Ｄ.有饱和竞争现象

首过消除出现于:

Ａ.口服给药Ｂ.舌下含化Ｃ.直肠给药

Ｄ.肌内注射E.肺吸入

药物的肝肠循环可影响药物的:

A.分布的速度B.起效的快慢C.作用的强弱

D.作用持续的时间

大多数药物在体内吸收和转运的主要方式是:

A主动转运B被动转运C特殊转运

D易化扩散E.膜孔虑过;药物与血浆蛋白结合越高，则药物作用:

Ａ.起效越快，维持时间越长

Ｂ.起效越慢，维持时间越短

Ｃ.起效越快，维持时间越短

Ｄ.起效越慢，维持时间越长

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