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肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用第27页，共52页，星期日，2025年，2月5日合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。第28页，共52页，星期日，2025年，2月5日沙丁胺醇（舒喘灵）作用机制选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌对β1受体基本无作用，心脏反应较少见临床应用控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快）缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘第29页，共52页，星期日，2025年，2月5日第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日第31页，共52页，星期日，2025年，2月5日2.茶碱类茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱(theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。常用的有氨茶碱。第32页，共52页，星期日，2025年，2月5日药理作用1.扩张支气管平滑肌①抑制细胞内磷酸二酯酶，气道平滑肌细胞内cAMP水平；②促进内源性儿茶酚胺类物质释放，但儿茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管扩张作用；③阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼吸道平滑肌收缩作用；2.抗炎作用：抑制炎症细胞功能3.增强呼吸肌收缩力，促进气道纤毛运动第33页，共52页，星期日，2025年，2月5日迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应（组胺、腺苷）毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体NA↑ACPDE茶碱类－第34页，共52页，星期日，2025年，2月5日临床应用急、慢性支气管哮喘喘息型慢性支气管炎心源性哮喘注意：安全范围小—静脉注射过快—心律失常、血压骤降、惊厥，严格掌握用药量及给药速度。第35页，共52页，星期日，2025年，2月5日3.抗胆碱药胆碱能神经(主要指迷走神经部分)在调节呼吸道平滑肌张力方面起着主要作用。当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细胞内cGMP含量，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。第36页，共52页，星期日，2025年，2月5日M胆碱受体阻断药作用机制1.阻断支气管平滑肌上M受体cGMP↓支气管平滑肌松弛

2.降低迷走神经张力第37页，共52页，星期日，2025年，2月5日第1页，共52页，星期日，2025年，2月5日呼吸系统常见症状咳镇咳药抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状痰祛痰药降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出喘平喘药扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛第2页，共52页，星期日，2025年，2月5日咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时并存，互为因果关系。刺激