执业药师理学课件新药药效学研究内容与方法概述.pdfVIP

内容提纲

一.药效学基本概念

二.新药药效学

主要药效学

一般药理学

复方药理学

三.药效学研究基本方法

四.药效学研究基本技术要求

五.药效学评价及统计

新药定义

未在销售的药品

药效学定义

研究药物的生化,生理效应及其机制,剂量与效

应之间的规律。

药效学研究目的

(1)确定新药预期用于临床防、诊、治目的的药效

(2)确定新药的作用强度和特点

(3)阐明新药的作用部位和机理

(4)发现预期用于临床以外的广泛药理作用

一.药效学研究的基本概念

1.药物作用的基本类型和选择性

药物通过影响机体固有的生理生化功能而

产生作用

(1)兴奋:增强原有功能。如肾上腺素使血压

升高,速尿使尿量增加。

(2)抑制:减弱原有功能。如胰岛素降低血糖,

阿司匹林退热作用。

（3)选择性:

a.由于结构的特殊性,只干扰某种和某种生化过程。

如强心甙的心肌兴奋作用，比妥抑制中枢作用，链

霉素抑制杆菌等。

b.与药物剂量有关，如比妥随剂量增加可呈

呼吸抑制

意义：药物分类的基础，临床用药选择品种和剂量的依据。

2．药物的量效关系

量效关系：药物效应的强弱与剂量或浓度呈一定关系。

（1）量反应:效应强度,如血压mmHg(上升和下降）,

尿量ml数（增加和减少）,

心率/min(加速或减慢)。

最小效应量：药物效应开始出现时的剂量或浓度

效能：产生最大效应的剂量或浓度。

（2）质反应:阳性率或%,如,惊厥,睡眠,

治愈等。

ED50=50%effectivedose,半数有效量

LD50=50%lethaldose半数致死量

TI=Therapeuticindex,治疗指数

LD50和ED50的比值

（LD/ED,LD/ED）

199595

3．药物作用的机理

药物作用原理：研究药物效应的始初反应,及其中间环节。

（WhereandHow）

意义：

1阐明药物治疗作用和的本质，有助于提高疗

效，设计新药，

2了解生命现象。

结构非特异物：

取决于分子的理化性质，如溶解度，渗透压，

表面活性，两相分配性质（吸入性，络

合剂等）

结构特异物：

取决于化学结构的特异性，如反应性，分子状

态，体积和表面积，立体化学，功能基配置，

电荷分布，受体结合模式等。

1改变细胞周围环境的理化性质：中和胃酸，利尿（高渗iv）

2干扰和参与代谢过程：磺胺竞争二氢叶酸合成酶，Vit补充。

++++

3对生物膜的影响：抗心律失常影响Na,Ca,K离子，多粘

菌素B,E损伤细菌的胞浆膜，通透性增加，导致细胞内物质外漏而

杀菌。

4对生理递质或激素的影响：影响生理递质的合成，摄取，释放，