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（一）作用于神经末梢的药物【又名】利舍平;蛇根碱;Reserpine【化学名】11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-育亨烷-16-甲酸甲酯【EngName】11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-yohimban-16-carboxylicacidmethylester【TD】利血平C15，C20上H和C17位上的OMe为α构型，C16、C18上的取代基为β-构型。【Structure】育亨烷【TD】利血平结构特点：六个不对称碳原子，整个分子呈左旋性15、16、20位的H都是顺式，为?型17位的OCH3为?型16、18位的取代基是顺式，为?型3?-H差向异构后失效SourceandStructure【Source】是从一种植物萝芙木的根中提取分离出的生物碱；Usages治疗轻度至中毒高血压，作用温和持久。对中枢产生抑制，具有镇静、镇痛作用。对肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力，与囊泡膜上胺泵程难逆性结合，抑制其对去甲肾上腺素及多巴胺的摄取，使囊泡内递质的合成与储存逐渐减少，耗竭。MechanismReserpine抑制转运Mg-ATP酶的活性以影响去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺进入神经细胞内囊泡中储存，使这些神经递质不能被重新吸收、储存以备再次利用，很快被单胺氧化酶破坏失活，导致神经末梢递质耗竭，肾上腺素能转的受阻，降低交感紧张和引起血管舒张。Reserpine能进入中枢神经系统，耗竭中枢的神经递质去甲肾上腺素和5-羟色胺，因此可治疗某些精神病。Properties具有弱碱性，pKb=6.6，溶于醋酸差向异构化：在光和热影响下，其3β-H易发生差向异构化生成无效的3-异利血平。在光和氧的作用利舍平易发生氧化分解而失效。Properties酯类结构，酸碱可促其水解。利血平分子中C16、C18上各有一个酯结构，利舍平及其水溶液较稳定，最稳定的pH值为3·0。但是在酸、碱催化下可发生水解反应，碱性下水解断裂两个酯键，生成利血平酸。仍有活性。Properties具吲哚生物碱的呈色反应：易氧化变质，先生成3,4-二去氢利舍平（黄绿色荧光），再生成3,4,5,6-四去氢利舍平（蓝色荧光），进一步氧化则生成黄褐色的聚合物。（二）α-肾上腺素能受体激动剂可乐定为中枢α2受体激动剂。可乐定分子结构中，由于胍基上连接着吸电子基团(2,6-二氯苯基)，使其碱性减弱，可乐定的pKa值为8.0（一般胍基的碱性强，pKa13.6），在生理pH下，存在着足够量的未解离的分子形式，能够进入CNS。可乐定(Clonidine)甲基多巴(Methyldopa)MetabolismofMethyldopa?甲基多巴口服吸收后，可通过血脑屏障到达中枢，经芳香氨基酸脱羧酶催化代谢为α-甲基多巴胺，再经多巴胺β-羟化酶催化代谢为α-甲基去甲肾上腺素。α-甲基去甲肾上腺素为中枢α2受体激动剂。??（三）周围血管扩张药?[TD]?肼屈嗪（hydralazine）[又名]肼苯达嗪，常用其盐酸盐。[Usages]通过扩张小动脉，降低外周阻力使血压下降。ReviewontheDoubleNinthFestival,20121．Nitrateesters2．Calciumantagonist:Nifedipine,etc.3．Thestructureofvirapamil.4．ThestructureofPropafenone5.ThestructureofDiltiazem.HowmanychiralcentersarethereinthestructureofDiltiazem?6．ThestructureofProcainamideHydrochlorideandlidocain.7．ThestructurefeatureofReserpine,andhowaboutthestabilityofReserpine?二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的药物影响RAAS系统的药物近年来发展迅速，其中最主要的是血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensinconvertingenzyme