第二十一章 演示文稿.pptVIP

第1页，共33页，星期日，2025年，2月5日第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药IonchannelsandCalciumchannelblockers第2页，共33页，星期日，2025年，2月5日1.离子通道概论离子通道概念、特性、分类、生理功能。2.作用于离子通道的药物作用于钠通道的药物；作用于钾通道的药物：钾通道阻滞药及钾通道开放药。内容提要第3页，共33页，星期日，2025年，2月5日内容提要钙通道阻滞药钙通道阻滞药分类；钙通道阻滞药的作用机制；钙通道阻滞药的药理作用及临床应用。第4页，共33页，星期日，2025年，2月5日教学基本要求掌握：1.掌握离子通道特性、分类及生理功能。2.钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。熟悉：钙通道阻滞药的作用机制。了解：作用于离子通道的药物。第5页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论离子通道（ionchannels）是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。第6页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论一、离子通道研究简史1949年Cole和Marmont设计了电压钳技术。1955年，Hodgkin和Keens提出了“通道”的概念。1976年Neher和Sakmann建立了膜片钳技术1991年，膜片钳技术的创始人荣获诺贝尔生物学奖。第7页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论二、离子通道的特性1.离子选择性某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散。2.门控特性离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。第8页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论三、离子通道的分类1.电压门控离子通道（voltagegatedchannels）2.配体门控离子通道（ligandgatedionchannels）3.机械门控离子通道（mechanicallygatedionchannels）第9页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论1.钠通道钠通道（sodiumchannels）是选择性允许Na+跨膜通过的离子通道，属电压门控离子通道，其功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。在心脏、神经和肌肉细胞，动作电位始于快钠通道的激活，钠离子内流引起动作电位的0期去极化。现已克隆出9种人类钠通道基因。第10页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论2.钙通道钙通道（calciumchannels）在正常情况下为细胞外Ca2+（[Ca2+]o）内流的离子通道。膜上存在两大类钙离子通道，即电压门控钙通道和受体激活的钙通道。目前已克隆出L、N、T、P、Q和R6种亚型的电压依赖性钙通道，其中L-亚型钙通道是细胞兴奋时外钙内流的最主要途径，分布于各种兴奋细胞，是心肌动作电位2相平台期形成的主要离子流。第11页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论表21-1几种电压依赖性钙通道亚型特性注：DHPs：二氢吡啶类；sFTX：合成的蜘蛛毒素；ω-CTX：ω-芋螺毒素；Aga-IVA：一种蜘蛛毒素亚型存在部位钙电流特性阻滞剂L肌肉，神经作用持续时间长，激活电压高、电导较大维拉帕米，DHPs，Cd2+T心脏，神经作用持续时间短，电导小，激活电压低且迅速失活氟桂嗪，sFTX，Ni2+N神经作用持续时间短，激活电压高ω-CTX-GVIA，Cd2+P小脑浦氏细胞作用持续时间长，激活电压高ω-CTX-MVIIC，ω-Aga-IVAQ小脑颗粒细胞R神经第12页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论3.钾通道钾通道（potassiumchannel）是选择性允许K+跨膜通过的离子通道。第13页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道