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机体对药物的作用演讲人：日期:

目?录CATALOGUE02药物分布特征01药物吸收过程03药物代谢机制04药物排泄途径05药物作用原理06影响因素与个体差异

药物吸收过程01

消化道与非消化道吸收途径药物通过胃肠道的消化与吸收，包括口腔、咽、食道、胃、小肠和大肠等部位。消化道吸收药物通过皮肤、黏膜、呼吸道等途径进入血液，如贴剂、喷雾剂等。非消化道吸收

吸收速率影响因素药物性质药物的脂溶性、水溶性、分子大小等化学性质影响吸收速率。胃肠道因素胃肠道的酸碱度、排空速率、内容物等影响药物溶解与吸收。生理因素血液循环、淋巴循环、组织分布等生理过程影响药物吸收。

生物利用度评价标准绝对生物利用度以静脉注射为参比，药物吸收进入全身血液循环的速率和程度。01相对生物利用度以某种吸收途径或剂型为参比，评价其他吸收途径或剂型的生物利用度。02生物等效性两种药物在同一试验条件下，吸收速率和程度无显著差异，可认为生物等效。03

药物分布特征02

体液与组织分布规律血液内药物浓度最高药物进入体内后，首先进入血液，因此血液内药物浓度最高。组织器官药物浓度差异药物进入组织器官后，由于组织器官的结构和功能不同，药物浓度也会有所差异。药物在脂肪组织的蓄积由于脂肪组织血流量相对较少，药物易在脂肪组织蓄积，导致药物作用时间延长。

血脑屏障与胎盘屏障穿透性血脑屏障血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，药物需要通过特定的载体或途径才能进入脑组织，因此药物在脑组织的浓度往往较低。胎盘屏障血脑屏障和胎盘屏障的穿透性胎盘屏障是母体和胎儿之间的屏障，药物通过胎盘屏障进入胎儿体内的程度受到药物性质、胎盘屏障完整性等因素的影响。药物的穿透性决定其在脑组织和胎儿体内的分布程度，对于治疗脑部和胎儿疾病的药物，穿透性尤为重要。123

血浆蛋白结合效应血浆蛋白结合率药物进入血液后，会与血浆蛋白结合，形成药物-蛋白复合物，药物与蛋白结合的程度称为血浆蛋白结合率。药物活性影响药物与蛋白结合后，药物活性会受到影响，通常结合型药物不具有药理活性，游离型药物才能发挥药理作用。血浆蛋白结合率的差异不同药物的血浆蛋白结合率不同，这会影响药物的体内分布和作用时间。

药物代谢机制03

肝脏是人体内最重要的药物代谢器官，其中含有多种代谢酶，如细胞色素P450酶等，它们能够催化药物的氧化、还原、水解等反应，使药物转化为更容易排泄的代谢产物。肝脏酶系统代谢作用肝脏内的代谢酶肝脏酶系统代谢作用产生的代谢产物可能具有活性，有些代谢产物甚至具有比原药更强的药理作用，因此药物代谢过程中的产物需要特别关注。代谢产物的活性肝脏酶系统代谢作用存在明显的个体差异，不同人对同一种药物的代谢速度和代谢产物可能不同，这是导致药物疗效和毒性差异的重要原因之一。药物代谢的个体差异

I相代谢反应包括氧化、还原、水解等反应，主要发生在药物分子中的某些基团上，如羟基、羧基、氨基等，这些基团经过I相代谢反应后，通常会使药物分子的极性和水溶性增加，从而更容易被排泄。I相与II相代谢反应类型I相代谢反应II相代谢反应主要是结合反应，将药物分子与体内的某些物质（如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰基等）结合，形成更容易排泄的代谢产物。这些代谢产物通常比原药更容易通过胆汁或尿液排出体外。II相代谢反应I相和II相代谢反应是相互衔接的过程，I相代谢反应产生的代谢产物通常需要经过II相代谢反应进一步转化，才能最终排出体外。I相和II相代谢反应的关系

首过效应与活性代谢物首过效应是指药物在首次通过肝脏时，被肝脏酶系统代谢作用大量灭活，导致进入全身血液循环的药物量减少的现象。首过效应会使得药物的生物利用度降低，需要增加剂量才能达到预期的药效。首过效应活性代谢物是指药物在体内代谢产生的具有药理活性的代谢产物。有些药物在体内代谢后产生的活性代谢物具有比原药更强的药理作用，甚至产生新的药理作用，这些活性代谢物对于药物的药效和毒性具有重要影响。活性代谢物首过效应会影响活性代谢物的生成量和作用时间，如果首过效应过强，会导致活性代谢物生成减少，从而影响药物的疗效；反之，如果首过效应过弱，则可能导致活性代谢物在体内积累，增加药物的毒性。首过效应与活性代谢物的关系

药物排泄途径04

肾脏排泄主导机制肾小球滤过药物或其代谢产物通过肾小球滤过膜进入肾小管。01肾小管分泌通过肾小管上皮细胞主动转运机制，将药物从肾小管中分泌到尿液中。02肾小管重吸收部分药物或其代谢产物在肾小管被重吸收，影响排泄速度。03

胆汁排泄与肝肠循环肠壁代谢肠道内的药物可被肠壁细胞代谢，转化为不同活性或更易排出的物质。肝肠循环部分药物在肠道被重吸收，通过门静脉再次进入肝脏，经历再次代谢和排泄。胆汁排泄药物或其代谢产物通过胆汁排入肠道，随粪便排出体外。

其他排泄途径（汗液/乳汁）汗液排泄部分药物可通过汗腺分泌进入汗液，随汗