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2025年执业药师资格考试(药学专业知识一)综合能力测试题及答案四(11

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有一个最符合题意）

1.关于药物的手性特征，下列说法错误的是

A.右美沙芬的镇咳作用强于左美沙芬

B.氯胺酮的S构型具有麻醉作用，R构型具有致幻作用

C.奥美拉唑的S构型（埃索美拉唑）生物利用度高于外消旋体

D.多巴酚丁胺的R构型主要激动β?受体，S构型激动α受体

E.青霉胺的D构型毒性低于L构型

答案：A

解析：右美沙芬为中枢镇咳药，其镇咳作用主要来自右旋体（D构型），而左美沙芬无镇咳作用，因此A选项错误；其余选项均正确描述了手性药物的立体选择性差异。

2.某片剂处方中含乳糖50%、微晶纤维素30%、交联聚维酮5%、硬脂酸镁2%、羟丙甲纤维素3%，其中起崩解作用的关键辅料是

A.乳糖

B.微晶纤维素

C.交联聚维酮

D.硬脂酸镁

E.羟丙甲纤维素

答案：C

解析：交联聚维酮是超级崩解剂，通过吸水膨胀促进片剂崩解；乳糖为填充剂，微晶纤维素兼具填充和黏合作用，硬脂酸镁为润滑剂，羟丙甲纤维素为黏合剂或包衣材料，故正确答案为C。

3.关于药物的首过效应，下列说法正确的是

A.仅发生于口服给药

B.舌下含服可避免首过效应

C.首过效应会增加药物的生物利用度

D.经皮给药的首过效应显著

E.首过效应主要发生在肾脏

答案：B

解析：首过效应指药物经胃肠道吸收后，先经门静脉进入肝脏，部分药物被代谢灭活的现象，主要发生于口服给药（A错误）；舌下含服（经口腔黏膜吸收）和直肠给药（下痔静脉吸收）可避开门静脉，减少首过效应（B正确）；首过效应会降低生物利用度（C错误）；经皮给药吸收进入体循环，无首过效应（D错误）；首过效应主要发生在肝脏（E错误）。

4.某药物的消除半衰期为6小时，若需达到稳态血药浓度的90%，至少需要给药几次（按半衰期给药）

A.2次

B.3次

C.4次

D.5次

E.6次

答案：C

解析：稳态血药浓度达到90%所需时间约为3.32个半衰期（t?/?×3.32），按半衰期给药时，次数与半衰期数量一致，故需4次给药（3.32≈4）。

5.关于受体的激动剂与拮抗剂，下列说法错误的是

A.完全激动剂的内在活性α=1

B.部分激动剂的α=0.5

C.竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变

D.非竞争性拮抗剂可降低激动剂的最大效应，不影响亲和力

E.反向激动剂与受体结合后可产生与激动剂相反的效应

答案：D

解析：非竞争性拮抗剂与受体不可逆结合或作用于受体其他位点，可降低激动剂的最大效应（Emax），同时降低亲和力（pD?减小），因此D选项错误。

6.采用高效液相色谱法（HPLC）测定药物含量时，系统适用性试验不包括

A.理论板数

B.分离度

C.拖尾因子

D.重复性

E.检测限

答案：E

解析：HPLC系统适用性试验包括理论板数、分离度、拖尾因子和重复性，检测限属于方法学验证中的灵敏度指标，不属于系统适用性试验（E错误）。

7.关于缓控释制剂的设计，下列说法错误的是

A.生物半衰期小于1小时或大于24小时的药物一般不适合制成缓控释制剂

B.剂量大于1g的药物通常不宜制成缓控释制剂

C.溶解度小于0.1mg/mL的药物适合制成缓控释制剂

D.缓控释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂的2倍

E.可通过包衣、骨架材料或渗透泵技术实现缓控释

答案：C

解析：溶解度过小（如小于0.1mg/mL）的药物，释放受溶出限制，难以控制释药速率，一般不适合制成缓控释制剂（C错误）。

8.关于药物的脂水分配系数（logP），下列说法正确的是

A.logP越大，药物的水溶性越好

B.弱酸性药物在pH=7.4时，logP值等于其在油相和水相中的浓度比

C.增加药物分子中的羟基可降低logP值

D.脂水分配系数是药物跨膜转运的唯一决定因素

E.离子型药物的logP值通常大于非离子型

答案：C

解析：羟基为极性基团，增加羟基可提高水溶性，降低logP（C正确）；logP越大，脂溶性越好（A错误）；弱酸性药物在pH=7.4时可能部分解离，logP需计算非解离型的浓度比（B错误）；跨膜转运还受分子量、电荷等影响（D错误）；离子型药物水溶性好，logP小（E错误）。

9.关于药物的代谢，下列说法错误的是

A.苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可加速自身及其他药物代谢

B.西咪替丁是肝药酶抑制剂，可减慢华法林的代谢