MR24-TFA-生命科学试剂-MCE.pdfVIP

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

MR24TFA

Cat.No.:HY-157932A

分⼦式:C₂₈H₃₀ClF₃N₆O₅

分⼦量:623.02

作⽤靶点:Hippo(MST)

作⽤通路:StemCell/Wnt

储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight

*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed

storage,awayfrommoistureandlight)

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性MR24TFA是G-5555(HY-19635)的衍⽣物,是⼀种哺乳动物STE20样(MST)激酶抑制剂。MR24TFA对

MST3/4的选择性显著⾼于MST1/2,其EC50值分别为57nM和583nM。MR24(TFA)可诱导G1期细胞周期

阻滞。MR24TFA可⽤于癌症研究,例如乳腺癌、肝癌和肺癌[1]。

IC50TargetMST3MST4

57nM(EC50)583nM(EC50)

体外研究MR24(compound24)(1-10μM,6-72h)TFAshowsnosignificanteffectoncellhealthynucleiinHCT116

cells,andonlyresultsinaslightreductionincellviabilitybyabout30%ataconcentrationof10μM[1].

MR24(1-10μM,24-72h)TFAinducesG1phasecellcyclearrestinHCT116cells[1].

CellCycleAnalysis[1]

CellLine:HCT116cells

Concentration:1,5,and10μM

IncubationTime:24,48and72h

Result:IncreasedthefractionofcellsintheG1phaseat10μM.

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