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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
MR24TFA
Cat.No.:HY-157932A
分⼦式:C₂₈H₃₀ClF₃N₆O₅
分⼦量:623.02
作⽤靶点:Hippo(MST)
作⽤通路:StemCell/Wnt
储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight
*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性MR24TFA是G-5555(HY-19635)的衍⽣物,是⼀种哺乳动物STE20样(MST)激酶抑制剂。MR24TFA对
MST3/4的选择性显著⾼于MST1/2,其EC50值分别为57nM和583nM。MR24(TFA)可诱导G1期细胞周期
阻滞。MR24TFA可⽤于癌症研究,例如乳腺癌、肝癌和肺癌[1]。
IC50TargetMST3MST4
57nM(EC50)583nM(EC50)
体外研究MR24(compound24)(1-10μM,6-72h)TFAshowsnosignificanteffectoncellhealthynucleiinHCT116
cells,andonlyresultsinaslightreductionincellviabilitybyabout30%ataconcentrationof10μM[1].
MR24(1-10μM,24-72h)TFAinducesG1phasecellcyclearrestinHCT116cells[1].
CellCycleAnalysis[1]
CellLine:HCT116cells
Concentration:1,5,and10μM
IncubationTime:24,48and72h
Result:IncreasedthefractionofcellsintheG1phaseat10μM.
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