白藜芦醇衍生物的设计与合成研究(1).pdf

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白藜芦醇衍生物的设计与合成研究

(二)中文摘要

目的:以白藜芦醇衍生物为原料,利用药物化学拼合原理,与哌啶和丹皮酚进行拼接,以期获得

抗肿瘤活性高,生物利用度更好的HDAC抑制剂。方法:以(E)-2-(4-(2-醛基-3,5-二甲基)苯氧

基)乙酸为原料HATU、

DIPEA为催化剂DMF为溶剂,与哌啶通过酸胺缩合合成含有酰胺键的中间产物,再与丹皮酚在吡咯

烷的催化下,通过羟醛缩合在无水乙醇中合成目标化合物。结果:通过核磁共振氢谱、质谱、红外确

定产物为目标化合物。结论:成功将哌啶和丹皮酚拼接在(E)-2-(4-(2-醛基-3,5-二甲基)苯氧

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