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执业药师药物代谢动力学

药物代谢动力学

第一章绪论【大纲无规定,了解】

?药理学概念：研究药物与机体(包含病原体)相互作用及作用规律的科学。?药理学分类:药物效应动力学（药效学)＋药物代谢动力学(药动学）。?药物3个作用:治疗、防止、诊疗。

第二章药物代谢动力学

考什么？

１.药物的体内过程

（1）药物的吸收及其影响因素?（2）药物分布及其影响因素?（３)药物代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和抑制剂

（4）药物排泄途径及其影响因素

2．药动学参数

血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物运用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义

第一节药物的体内过程

药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运；?药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。?代谢和排泄是药物在体内不停消失的过程——药物消除。?

１.药物吸收及影响的因素

（１）吸收——药物从給药部位进入血液循环的过程——除静脉給药外,其它途径均存在吸收过程。

血管外給药途径——消化道給药、注射給药、呼吸道給药和皮肤黏膜給药。

1)消化道吸收:?①口腔吸收——迅速,起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。?②胃吸收。?③小肠吸收——重要部位。

④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，特别小朋友不宜口服时可考虑直肠給药。

【补充】为什么小肠是药物吸收的重要部位？ＴANG

吸收面积大(小肠长５~７米，面积有120平方）;

小肠血流丰富；

pＨ(4.8-8.2)适当,既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。?

2）注射部位的吸收:

①肌内注射:吸收速率取决于注射部位的血流量。?②皮下注射：吸收迟缓，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适合用于对组织没有刺激的药物。?③其余注射給药:包含动脉注射和鞘内注射(将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。

??３）肺部吸收:挥发性或气体性药物经过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。?4）经皮吸收:局部給药，吸收的速率和限度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。

??（２)影响吸收的因素

1)药物的理化性质

2）药物的剂型?３)首过（关)消除?4）吸收环境

１药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。?规律:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄（TANG)。

【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；而酸性药物在碱性环境易排泄,碱性药物在酸性环境中易排泄。

2药物的剂型:

如:同为注射剂,水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。???3首过(关）消除——重要考点！?某些口服药物在经过胃肠黏膜及肝脏时,部分被代谢失活，进入体循环的药量降低,疗效降低的现象。???具备明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。

首过消除意义【重要!】：

口服制剂具备明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服給药。?注射給药、舌下給药、吸入給药等可防止。?直肠給药不能完全消除首过消除。

4）吸收环境

涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。?食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收;

脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。

２.药物分布及其影响因素

(1)概念：药物进入血液后,随血液运至机体各组织的过程。?规律：

①一方面分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。

②选择性:碘——甲状腺组织,链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。

(２)影响因素

①药物与血浆蛋白结合

?药物与血浆蛋白结合选择性差,当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。?即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一个药物游离浓度升高。?如：服用双香豆素后，再服用保泰松,可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血,甚至出血不止。?②机体特殊屏障

1）血脑屏障

是保护大脑的生理屏障。只有分子量较小、脂溶性较高的药物才有可能进入脑组织。

?2）胎盘屏障

概念：由胎盘将母体血液与胎儿血液隔开的屏障。

特点:通透性与通常生物膜无明显的差异,几乎全部药物均可经过，无屏障作用--－-形同虚设！ＴANG

意义:凡对胎儿有影响的药物,孕妇应禁用或慎用。

?3）血眼屏障：