第九章 抗心律失常药和抗心绞痛药 课件 《药物化学》同步教学（华中科大版）.pptxVIP

;;依照VaughanWilliams分类法，分为四大类：

1.Ⅰ类为钠通道阻滞剂

由于它们对钠通道的阻滞强度和阻滞特性不同，又被分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc三种类型。

2.Ⅱ类为β受体拮抗剂

根据已应用的各种结构的β受体拮抗剂对β1和β2受体亲和力的差异，可以将β受体拮抗剂分为以下三种类型：非选择性β受体拮抗剂、选择性β1受体拮抗剂、非典型的β受体拮抗剂。

3.Ⅲ类为延长动作电位时程药物，即钾离子通道阻滞剂

钾通道是目前发现的离子通道中种类最多、存在最广泛，也是最为复杂的一类离子通道，又称为延长动作电位时程药或复极化抑制药。

4.Ⅳ类为钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂有选择性和非选择性之分。

;（1）Ⅰa类为适度阻滞钠通道，除抑制钠离子内流外，还能抑制钾通道，为广谱抗心律失常药。如：奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺。

（2）Ⅰb类为轻度阻滞钠通道，对钠离子内流抑制作用较弱，属窄谱药，只用于室性心律失常。如：美西律，利多卡因，妥卡尼，莫雷西嗪。

（3）Ⅰc类为重度阻滞钠通道，抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，属广谱抗心律失常药。如：普罗帕酮，氟卡尼。

;代表药物：硫酸奎尼丁QuinidineSulfate;Ⅰa类抗心律失常药——硫酸奎尼丁QuinidineSulfate;;;;;;;;;;钾通道是选择性允许钾离子跨膜通过的离子通道。是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。

广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。

存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时，K+外流速率减慢，恢复窦性心律。

这类钾通道阻滞剂又可称为延长动作电位时程药或复极化抑制药，属于第Ⅲ类抗心律失常药。

;;;;;;;;;;;;;;;;;;根据结构类型和作用机制，抗心绞痛药物可分为：

1.硝酸酯及亚硝酸酯类

如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等。

2.钙通道阻滞剂

分为选择性和非选择性钙通道阻滞剂；

选择性钙通道阻滞剂，如1,4-二氢吡啶类、苯并硫氮?类、苯烷基胺类等药物；

非选择性钙通道???滞剂，如桂利嗪(cinnarizine)、氟桂利嗪(flunarizine)和利多氟嗪(lidoflazine)。

3.β受体拮抗剂（在本章第一节讲到）

;一、硝酸酯类NitratesEsters;一、硝酸酯类-硝酸甘油Nitroglycerin;一、硝酸酯类-硝酸甘油Nitroglycerin;一、硝酸酯类-硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate

;一、硝酸酯类-硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate

;一、硝酸酯类-硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate

;一、硝酸酯类-硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate

;一、硝酸酯类NitratesEsters

;一、硝酸酯类NitratesEsters

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂-硝苯地平Nifedipine

;二、钙通道阻滞剂-硝苯地平Nifedipine

;二、钙通道阻滞剂-硝苯地平Nifedipine

;二、钙通道阻滞剂-硝苯地平Nifedipine

;二、钙通道阻滞剂?-部分其他1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂

;二、钙通道阻滞剂?-1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂构效关系

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?-盐酸地尔硫??Diltiazem?Hydrochloride

;二、钙通道阻滞剂?-盐酸地尔硫??Diltiazem?Hydrochloride

;二、钙通道阻滞剂?-苯并硫氮?类钙通道阻滞剂的构效关系

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?-盐酸维拉帕米VerapamilHydrochloride

;二、钙通道阻滞剂?-苯烷基胺类钙通道阻滞剂

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

;二、钙通道阻滞剂?Calcium?Channel?Blockers

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