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阿普米司特多晶型X-射线粉末衍射法定量分析

＊刁玉林薛军儒王世成姬传明冯中*

（鲁南贝特制药有限公司药物新制剂研发山东省工程研究中心山东276006）

摘要：以X-射线粉末衍射法测定阿普米司特晶型A和B混合物中晶型A的含量，为阿普米司特药物的晶型质量控制提供一种切实

可行的定量分析方法。采用X-射线粉末衍射法表征阿普米司特晶型A和B。选取晶型A在2θ=6.0°处的特征衍射峰面积与晶型B在

2θ=17.4°处的特征衍射峰面积之比为定量指标，构建标准曲线，借此测定阿普米司特原料中晶型A与晶型B的占比。阿普米司特原料

中晶型A的特征衍射峰峰面积与晶型B的特征衍射峰峰面积和的比值，与晶型A的含量呈良好的线性关系；在晶型A含量为2.5%～90%

（w/w）的范围内，得标准曲线为y=0.00791x+0.25278。y为特征衍射峰的峰面积比，x为阿普米司特原料中晶型A的质量分数，相关系数

R2=0.99944；方法检测限为1.07%；定量限为2.08%。所建方法准确可靠、快速简便，可用于阿普米司特原料中晶型A和B的定量分析。

关键词：阿普米司特；多晶型；X-射线粉末衍射法；定量分析

中图分类号：R917文献标识码：A

DOI10.20087/j.cnki.1672-8114.2025.09.018

：

QuantitativeDeterminationofApremilastPolymorphsUsingX-rayPowderDiffractometry

DiaoYulin,XueJunru,WangShicheng,JiChuanming,FengZhong*

(ShandongEngineeringResearchCenterforNewDrugPharmaceuticalsRD,LunanBetterPharmaceuticalCo.,Ltd.,

Shandong,276006)

Abstract：TodeterminethecontentofformAinthemixtureofapremilastpolymorphsAandBusingpowderX-raydiffraction(PXRD),this

studyprovidesapracticalandfeasiblequantitativeanalyticalmethodforthequalitycontrolofcrystalformsinapremilastAPI.PXRDwasemployed

tocharacterizeapremilastpolymorphsAandB.Astandardcurvewasestablishedusingtheratioofthecharacteristicdiffractionpeakareaofform

Aat2θ=6.0°tothatofformBat2θ=17.4°asthequantitativeindicator,enablingthedeterminationoftheproportionsofformAandBinapremi-

lastAPI.TheratioofthecharacteristicpeakareaofformAtothesumofthecharacteristicpeakareasofformAandBexhibiteda