节胆碱受体激动药.pptVIP

第节胆碱受体激动药;优选第节胆碱受体激动药;【特点】

Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；

Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；

当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；

Ach在体内作用广泛，选择性差。

无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。;【药理作用】

1、M样作用:

血管：

小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)

心脏：

心率减慢

;收缩(支气管、胃肠道、眼)

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

副作用小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等。

与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性，在相应部位出现Ach堆积。

同时汗液分泌也明显增加。

青光眼

新斯的明（neostigmine）

大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。

同时汗液分泌也明显增加。

心肌：收缩力加强

方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，30~45秒

特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

4、非除极化型（竞争性）肌松药和阿托品中毒的解救。

心肌：收缩力加强;大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。

胃肠道、膀胱：平滑肌收缩