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- 2026-01-07 发布于江苏
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心力衰竭SGLT2抑制剂临床应用
目录Contents潜在治疗机制药物代谢特征临床应用建议管理与监测
潜在治疗机制
010203利尿作用降压作用促进红细胞生成SGLT2抑制剂通过抑制肾小管对Na?和葡萄糖的重吸收,增加排泄,产生渗透性利尿效应,缓解组织充血。SGLT2抑制剂通过利尿效应、激活K?通道和蛋白激酶G,改善内皮功能,降低血管阻力,诱导血管舒张,从而降低血压。SGLT2抑制剂通过增加促红细胞生成素(EPO)、抑制铁调素(hepcidin)、提高铁利用率,提高红细胞压积,改善贫血状态。血流动力学调节
改善心肌能量代谢调节心肌离子稳定抑制SGLT1介导的心室重构SGLT2抑制剂通过增加酮体代谢,部分替代脂肪酸和葡萄糖供能,提高ATP合成效率。抑制心肌细胞Na?/H?交换蛋白1活性,降低细胞内Na?浓度,减少Na?/Ca2?交换导致的Ca2?超载。SGLT1上调与左室舒张末期内径正相关,与射血分数负相关,提示其参与心室重构。心脏代谢重构
01多效性机制通过利尿作用减少组织间液,降低血压及促进红细胞生成。血流动力学调节02增强心肌能量代谢,稳定心肌离子环境,抑制心室重构,调节EAT。心脏代谢重构改善03包括抗炎、抗纤维化、改善自主神经功能和抑制氧化应激等。综合心脏保护效应
药物代谢特征
010203中国上市的SGLT2抑制剂包括达格列净、恩格列净等,其药代动力学参数如IC50和选择
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