维甲酸类药物和皮肤病新培训课件.pptVIP

维甲酸类药物和皮肤病新培训课件.ppt

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;皮肤科治疗学的三个里程碑

1945抗组胺药苯海拉明首次合成

1952皮质类固醇药物在皮肤科临床应用

1970s维甲酸类药物的应用

目前人工合成维甲酸类药物约2500余种,对约120余种皮肤病有效;;维甲酸类药物分类;第二代维甲酸类药物(单芳族维甲酸)

阿维A酯(etretinate,Tigason)

阿维A(acitretin)

第三代维甲酸类药物(多芳族维甲酸)

芳香维甲酸(arotinoid)

芳香维甲酸乙酯(arotinoidethylester)

甲磺基芳香维甲酸(arotinoidmethylsulfone)

他扎罗汀(tazarotene)

阿达帕林(adapalene);维甲酸治疗指数(毒性量/治疗量);维甲酸类药物的作用机理;受体为二聚体;配位体(维甲酸)受体特异性;

配位体(维甲酸)+特异受体

DNA反应元件

靶基因表达

调控细胞增殖、分化等;

配位体(维甲酸)+特异受体

影响AP-1转录因子

抗炎、抗增生等;维甲酸类药物对细胞增殖的影响;维甲酸类药物对细胞分化的影响;维甲酸类药物的抗炎作用

;维甲酸类药物的双向调节;维甲酸类药物的作用

非受体调节

其它作用;维甲酸类药物的生物效应;维甲酸类药物对皮肤细胞的作用;维甲酸类药物对皮肤细胞的作用

黑素细胞抑制酪氨酸酶活性

减少黑素颗粒形成、传递

免疫细胞增加郎格汉斯细胞数目

抑制T细胞增殖;维甲酸类药物在皮肤科的适应症;维甲酸类药物在皮肤科的临床应用;皮肤肿瘤(辅助治疗);推荐剂量及疗程;推荐用法;

角化性皮肤病

开始:20mg/天,单剂,同主餐4周后,

最大剂量50mg/天

维持:每天10mg

停药:皮损消退;

药动学

亲水性:主要与血浆蛋白结合(98%)

清除快:原药半衰期约49小时

不易蓄积:停药三周后,完全排出体外;毒性作用;其它不良反应及解决方法;其它不良反应及解决方法;维甲酸类药物在皮肤科的临床应用;适应症;高受体选择性;主要作用机制

下调分化标志物,抗分化异常

下调增生标志物,抑制过度增生

抑???炎症标志物,抗炎作用

;临床疗效

用药1周见效,12周达峰值

有效率0.1%他扎罗订70%

0.05%他扎罗订59%

维持12周

疗效与肤轻松、大力士相仿;复发率;联合用药;不良反应;不良反应及解决方法;推荐用法;阿维A与MTX治疗泛发性脓疱型银屑病的疗效比较;

;病例来源;治疗方案;统计指标;疗效比较结果;随访1月复发率比较;;谢谢大家!

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