疼痛药物的相关知识.pptVIP

癌性镇痛治疗指南和原则癌性镇痛治疗指基本原则：1.口服给药2.按阶梯给药3.按时给药4.个体化5.注意具体细节 非阿片类药物±辅助药物弱阿片类药物±非阿片类镇痛药±辅助药物强阿片类药物±非阿片类镇痛药±辅助药物疼痛轻度重度中度疼痛消失

常见的镇痛药分级

第二阶梯中度镇痛药：弱阿片类药物为主1奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)2路盖克(可待因+对乙酰氨基酚)3泰诺因（可待因+对乙酰氨基酚）4氨酚待因（可待因+对乙酰氨基酚)第三阶梯

重度镇痛药：强阿片类药物1美施康定（硫酸吗啡控释片）2奥施康定（盐酸羟考酮控释片）3盐酸吗啡针

解热镇痛类药物机理抑制前列腺素合成。前列腺素可致敏外周性疼痛受体并引起发热，故对轻度疼痛伴癌热者有效。还可能直接作用于脊髓水平降低机体对脊髓P物质受体激活所致疼痛的过度敏感性。这类药物一般镇痛剂量较其抗炎所需剂为低，而且镇痛作用存在天花板效应，即超过最大有效剂量，止痛效果也不再增加。

非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高是镇痛、消炎、解热的主要作用机制非甾类消炎药有多种分类方法，如－根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂－根据理化性质分为酸类和非酸类－根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、昔布类等－根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短时间等

第一阶梯药物阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次；一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；肠溶阿司匹林片胃刺激较小；赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量可出现肝毒性。对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片，一次服用2片，镇痛效果长达8小时。

对乙酰氨基酚(APAP)是非酸类非甾类消炎药－pKa为中性－血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布－仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用－通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放－对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应－可减少中枢NO产生是疼痛治疗的一线药物－严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主－剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天－当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副作用

第二阶梯中度疼痛---曲马多阿片及非阿片机制1阿片镇痛效应曲马多及其主要代谢物通过作为激动剂与mu受体结合2非阿片神经递质抑制效应抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取产生镇痛作用；是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神经性疼痛都有良好的效果

曲马多(Tramadol)不良反应恶心,呕吐出汗,口干眩晕,嗜睡出现不良反应的可能性女性男性（20%）非烟民烟民（20%）与年龄相关老年人、女性、体弱者是较容易出现不良反应的人群！恶心、呕吐等不良反应的预防和处理方法低剂量起步，首剂1片甚至0.5片，逐步加量服用后减少活动或睡前服用加用胃复安（1-2片，TID）或地塞米松（5-10mg，每天1次）等止吐剂*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受

*作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险

第二阶梯中度疼痛1可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg，每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不100mg，每日总量不250mg。2双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用一次。3二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)，10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用，给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己退出临床使用。

第三阶梯重度疼痛1给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型已是目前治疗癌痛的最优越的药物。2吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的，而不影响其他感觉(如视、听及触觉等)。阿片类作用还包括抗焦虑和安定作用以及镇静作用。3其副作用：对呼吸中枢有抑制作用，可降低对C0?张力的反应性；兴奋平滑肌，对肠道平滑肌的作用引起便秘、并使胆道、输尿管、支气管平