药用辅料--表面活性剂.pptVIP

第二章表面活性剂;荷叶上的水珠的表面张力作用现象

;第一节表面活性剂概述;两亲结构;;一、离子表面活性剂;2、硫酸化物

①通式：R·O·SO3-M+

②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠，SDS)。

③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。

④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。;1.结构：季铵盐类化合物，带正电荷。

2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。

3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。

4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵(新洁尔灭);二、非离子表面活性剂;（二）多元醇型

1.蔗糖脂肪酸酯

种类：单酯、二酯、三酯及多酯。

性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖，HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。

应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。;2.脂肪酸山梨坦（司盘类Spans）

;3.聚山梨酯(吐温Tweens);1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij）

通式：R·COO·CH2(CH2OCH2)nCH2·OH

品种：Myrij-45Myrij-49Myrij-51Myrij-52Myrij-53

应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;2.聚氧乙烯脂肪醇醚

通式：R·O·(CH2OCH2)nH

产品:

（1）苄泽类(Brij)，如Brij-30、Brij-35，作O/W乳化剂。

（2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂或挥发油增溶剂。

（3）平平加O(perogolO)

（4）埃莫尔弗(emlphor)易溶于水和醇及多种有机溶剂，HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;第二节表面活性剂的基本性质;（二）胶束的结构;表面活性剂的HLB值应用范围;;三、克氏点与昙点;四、表面活性剂的生物学性质;离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。

①蛋白质在碱性下，羧基解离而带负电荷时，与阳离子表面活性剂发生电性结合；

②蛋白质在酸性下，氨基或???基解离而带正电荷时，与阴离子表面活性剂发生电性结合。

表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键，使蛋白质的螺旋结构被破坏，最终蛋白质发生变性。;1.表面活性剂毒性大小：

一般是阳离子型阴离子型非离子型

2.口服给药：阳离子型阴离子型非离子型，非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。

3.静脉给药的毒性口服，其中仍非离子型毒性较低，Poloxamer188静脉注射毒性很低。

4.溶血作用：阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。;第三节表面活性剂的其他应用;