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平喘药分类及其代表药物
演讲人：
日期:
06
其他平喘药物
目录
01
β2受体激动剂
02
抗胆碱能药物
03
茶碱类药物
04
吸入性糖皮质激素
05
白三烯调节剂
01
β2受体激动剂
短效代表药物
沙丁胺醇（Salbutamol）
左旋沙丁胺醇（Levalbuterol）
特布他林（Terbutaline）
选择性激动支气管平滑肌β2受体，起效迅速（5分钟内），作用持续4-6小时，常用于哮喘急性发作的缓解治疗，但需注意过量使用可能导致心悸和震颤等副作用。
与沙丁胺醇类似，但对β2受体选择性更高，作用时间稍长（6-8小时），适用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）的急性症状控制，可通过口服、吸入或注射给药。
为沙丁胺醇的R-异构体，疗效更强且副作用更少，尤其适用于对常规沙丁胺醇不耐受的患者，起效时间与沙丁胺醇相近。
长效代表药物
沙美特罗（Salmeterol）
通过苯环结构延长作用时间（持续12小时以上），需与吸入性糖皮质激素联用，用于哮喘和COPD的维持治疗，但起效较慢（约30分钟），不适用于急性发作。
福莫特罗（Formoterol）
兼具快速起效（5分钟内）和长效作用（12小时），可作为维持和缓解治疗（SMART方案）的核心药物，尤其适合中重度哮喘患者。
茚达特罗（Indacaterol）
超长效β2激动剂（作用持续24小时），每日一次给药即可，适用于COPD的长期管理，对支气管扩张效果显著且耐受性良好。
作用机制特点
选择性激活β2受体
通过激活气道平滑肌细胞膜上的β2受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP水平，从而松弛支气管平滑肌，扩张气道。
抑制炎症介质释放
β2受体激动可减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质，间接减轻气道炎症反应，但该作用弱于糖皮质激素。
增强纤毛清除功能
促进气道黏膜纤毛摆动，加速黏液排出，改善通气功能，尤其对COPD患者的痰液潴留有益。
潜在耐受性问题
长期单一使用可能导致β2受体下调，降低药物敏感性，故需与抗炎药物（如ICS）联合应用以延缓耐药性。
02
抗胆碱能药物
通过竞争性抑制支气管平滑肌上的M3受体，快速缓解气道痉挛，起效时间约15分钟，适用于哮喘急性发作和COPD的短期治疗。
短效吸入剂代表
异丙托溴铵（IpratropiumBromide）
选择性拮抗M1/M3受体，作用持续时间6-8小时，常用于夜间哮喘症状控制，需注意可能引起口干和尿潴留副作用。
氧托溴铵（OxitropiumBromide）
作为季铵类衍生物，不易透过血脑屏障，全身副作用较少，适用于合并心血管疾病的患者。
格隆溴铵（Glycopyrrolate）
长效吸入剂代表
噻托溴铵（TiotropiumBromide）
M3受体高选择性拮抗剂，作用持续24小时以上，是COPD维持治疗的一线药物，可显著改善肺功能和生活质量。
阿地溴铵（AclidiniumBromide）
乌美溴铵（UmeclidiniumBromide）
每日两次给药，通过激活支气管上皮细胞的β-arrestin通路增强支气管扩张效果，尤其适合老年患者。
与糠酸氟替卡松组成复方制剂，通过抑制乙酰胆碱诱导的钙离子内流，实现长效支气管舒张。
1
2
3
药理作用靶点
M3受体阻断
选择性抑制气道平滑肌细胞膜上的M3毒蕈碱受体，阻断乙酰胆碱信号传导，直接松弛支气管平滑肌。
01
抑制黏液分泌
通过阻断副交感神经节后纤维的M1受体，减少杯状细胞黏液分泌，改善气道通畅性。
迷走神经张力调节
降低迷走神经介导的气道高反应性，尤其对冷空气或烟雾刺激诱发的支气管收缩效果显著。
炎症调控
间接抑制胆碱能神经驱动的IL-8和TNF-α释放，减轻气道炎症反应，但该作用弱于糖皮质激素。
02
03
04
03
茶碱类药物
普通剂型代表
作为经典平喘药物，氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶和拮抗腺苷受体发挥支气管扩张作用，适用于急性哮喘发作的快速缓解，需注意其治疗窗窄，易引发恶心、心律失常等不良反应。
氨茶碱
相较于氨茶碱，其心脏兴奋作用较弱，适用于合并心血管疾病的哮喘患者，但支气管扩张效果稍逊，需根据患者个体差异调整剂量。
二羟丙茶碱
缓释剂型代表
多索茶碱缓释片
通过延长药物释放时间维持稳定血药浓度，适用于慢性哮喘的维持治疗，可减少每日服药次数，提高患者依从性，需避免与高脂餐同服以影响吸收。
茶碱缓释胶囊
采用微丸包衣技术控制释放速率，能有效避免血药浓度波动引起的毒性反应，尤其适合夜间哮喘症状控制，但需定期监测血药浓度以防蓄积中毒。
临床应用注意事项
个体化剂量调整
茶碱类药物代谢受年龄、肝功能、合并用药等因素影响显著，需通过血药浓度监测调整剂量，目标浓度通常维持在10-20μg/mL以确保疗效与安全性平衡。
药物相互作用管理
与喹诺酮类抗生素、西咪替
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