CN110898235B 雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物及其合成方法、套组、成像方法及应用 （聚天生医股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN110898235B(45)授权公告日2023.04.07

(21)申请号201910144668.6

(22)申请日2019.02.27

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN110898235A

(43)申请公布日2020.03.24

(30)优先权数据

16/131,0452018.09.14US

(73)专利权人聚天生医股份有限公司

地址中国台湾高雄市大寮区潮寮里华东路28号

(72)发明人郭聪田杨敬文锺民敬柯启祥

(74)专利代理机构北京同立钧成知识产权代理

有限公司11205专利代理师罗英臧建明

(51)Int.CI.

A61K

A61P

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A61K

51/04(2006.01)35/00(2006.01)29/00(2006.01)19/02(2006.01)

19/10(2006.01)

15/00(2006.01)

9/10(2006.01)

103/10(2006.01)

(56)对比文件

US2011250133A1,2011.10.13

CN1582166A,2005.02.16

武春兰等.雌二醇通过钙离子/钙激活中性蛋白酶通路诱导乳腺癌细胞迁移及FAK蛋白剪切.《肿瘤防治研究》.2012,(第09期),

审查员李东果

权利要求书1页说明书14页附图31页

(54)发明名称

雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物及其合成方法、套组、成像方法及应用

(57)摘要1507

存活率(控制%)CN110898235B本发明提供一种包含螯合剂及受体配体的雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物。本发明还提供一种合成所述组合物的方法，

存活率(控制%)

CN110898235B

125-

100

50-

25-

10

+SC-05-L-1

螯合剂(环拉胺)SC-05-K-1

一螯合剂(大环多胺)

1001000

药品(μM)

CN110898235B权利要求书1/1页

2

1.一种雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物，包含螯合剂与受体配体的共轭体，以及金属离子，其中：

所述螯合剂是含氮四氮杂环，其中所述含氮四氮杂环是环拉胺或大环多胺；

共轭至所述螯合剂的所述受体配体是包含具有-CH?-CH?-CH?-0-CH?-CHOH-CH?-的基团的非甾体他莫昔芬，其中于所述-CH?-CH?-CH?-0-CH?-CHOH-CH?-的基团中，左侧末段的-CH?是与所述非甾体他莫昔芬中的三苯乙烯上的乙烯基直接连接，且右侧末段的CH?-是与所述含氮四氮杂环的氮基直接连接；以及

所述金属离子是99Tc、67,68Ga、60,61,62,64,67cu、11In、166Ho、186,188Re、90Y、177Lu、223Ra、225Ac、89zr、17msn、153sm、89sr、9Fe、212Bi、211At、45Ti、Tc、Sn、Cu、In、T1、Ga、As、Re、Ho、Y、Sm、Se、Sr、Gd、Bi、Fe、Mn、Lu、Co、Pt、Ca、Rh、Eu、Tb或其组合。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是99mTc-环拉胺-他莫昔芬类似物或99Tc-大环多胺-他莫昔芬类似物。

3.一种套组，包括如权利要求1或2所述的组合物。

4.一种合成如权利要求1或2所述的组合物的方法，其中所述受体配体利用环氧化物共轭到所述含氮四氮杂环，且所述环氧化物附连到所述受体配体的脂肪族链。

5.根据权利要求1或2所述的组合物在制备治疗癌症、类风湿性关节炎、骨质疏松症、动脉粥样硬化或子宫内膜组织药物的应用。

CN110898235B说明书1/14页

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雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物及其合成方法、套组、成像方法及应用

技术领域

[0001]本发明涉及一种组合物，尤其涉及一种雌激素受体与大麻受体之间的相