CN111787911A 包含大麻素的药物组合物 （吉伟研究有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN111787911A布日2020.10.16

(21)申请号201980015028.3

(22)申请日2019.01.02

(30)优先权数据

1800072.92018.01.03GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.08.24

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/GB2019/0500072019.01.02

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/135075EN2019.07.11

(71)申请人吉伟研究有限公司地址英国剑桥郡

(72)发明人伊丁德尔·维尔胡约翰·本德尔

(74)专利代理机构北京安信方达知识产权代理有限公司11262

代理人高瑜郑霞

(51)Int.CI.

A61K9/48(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

权利要求书3页说明书20页附图1页

(54)发明名称

包含大麻素的药物组合物

CN111787911

CN111787911A

(57)摘要

本发明涉及一种新颖的大麻素口服药物剂型，该大麻素口服药物剂型基于如使用脂质制剂分类系统分类的IV型制剂或IV型样制剂。所述制剂被包含在容器中。IV型样意指所述制剂不包含油，例如不包含甘油三酯或混合的甘油酯。

基于CBD的AUC(0-1)数据估算的生物利用度

CN111787911A权利要求书1/3页

2

1.一种口服药物制剂，包含：

至少一种大麻素；

至少一种泊洛沙姆；以及

溶剂，其中所述溶剂根据式(I)定义

R?

R?

R1

(I)

其中R?和R?独立地选自氢、C(O)CH?、OH、C(O)CH?、CH?OH和C(0)OCH?CH?;R?独立地选自CH?、CH?OH、OH、CH?OC(O)CH?和CH?C(O)CH?CH?;并且R4独立地选自氢和C(0)OCH?CH?;

其中所述口服药物制剂被包含在容器中。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述容器是泡罩包装。

3.根据权利要求2所述的制剂，其中所述泡罩包装包括包含铝的腔成形膜和包含铝的封盖材料。

4.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述至少一种泊洛沙姆根据式(II)定义

HO

O

a

CH?01

O

H

Ja

b(II)

其中每一个a独立地是从10至110的整数，并且b是从20至60的整数。

5.根据权利要求4所述的制剂，其中每一个a是12,并且b是20。

6.根据权利要求4所述的制剂，其中每一个a是80,并且b是27。

7.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述泊洛沙姆是泊洛沙姆124或泊洛沙姆188或其混合物。

8.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中泊洛沙姆的总量以基于总组合物的从约25wt%至75wt%、优选地从约25wt%至60wt%、更优选地从约30wt%至60wt%的量存在。

9.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含两种泊洛沙姆。

10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述两种泊洛沙姆是泊洛沙姆124和泊洛沙姆188。

11.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述溶剂选自由以下组成的组：二乙酸甘油酯、丙二醇、三乙酸甘油酯、单乙酸甘油酯、二乙酸丙二醇酯、柠檬酸三乙酯及其混合物。

12.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述溶剂选自由以下组成的组：丙二醇、二乙酸丙二醇酯、柠檬酸三乙酯及其混合物。

13.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述溶剂选自由以下组成的组：丙二醇、柠檬酸三乙酯及其混合物。

14.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述溶剂是柠檬酸三乙酯。

CN111787911A权利要求书2/3页

3

15.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述溶剂以基于总组合物的从约10wt%至80wt%、优选地约20wt%至80wt%、更优选地约20wt%至65wt%、甚至更优选地约20wt%至50wt%、最优选地约20wt%至30wt%的量存在。

16.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述大麻素选自由以下组