CN111447929A 新的大麻二酚固体形式及其用途 （阿泰洛生物科学公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN111447929A布日2020.07.24

(21)申请号201880079622.4

(22)申请日2018.12.10

(30)优先权数据

62/597,3072017.12.11US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.06.10

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2018/0647732018.12.10

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/118360EN2019.06.20

(71)申请人阿泰洛生物科学公司地址美国加利福尼亚州

(72)发明人R·M·伊曼纽尔T·沙托克戈登T·威利福德M·安德烈斯

P·安德烈斯

(74)专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司11245

代理人张全信

(51)Int.CI.

A61K31/352(2006.01)

CO7C37/84(2006.01)

CO7C39/23(2006.01)

A61K36/185(2006.01)

权利要求书3页说明书19页附图20页

(54)发明名称

新的大麻二酚固体形式及其用途

(57)摘要

强度(计数)本文公开了大麻二酚和含有由碳和氮原子组成的5-6元环的共形成剂的共晶体，其中5-6元环可以是不饱和的或饱和的，并且该环含有1-2个氮原子。本文还公开了大麻二酚和选自L-脯氨酸、D-脯氨酸、四甲基吡嗪和4,4-二吡啶基的共形成剂的共晶体。

强度(计数)

CN111447929A

CN111447929A

CN111447929A权利要求书1/3页

2

1.一种包含大麻二酚和共形成剂L-脯氨酸的固体形式。

2.根据权利要求1所述的固体形式，其X射线衍射图(XRPD)包括在5.3、5.8、9.4、10.7、11.1、11.4、11.7、12.3、15.4、15.8、16.4、17.3、18.7、19.2、19.4、20.0、20.8、21.3、23.1和

24.5度2θ±0.2处的一个或多个峰。

3.根据权利要求3所述的固体形式，其具有与图2基本相似的X射线粉末衍射图。

4.根据权利要求1所述的固体形式，其中大麻二酚与L-脯氨酸的摩尔比为约1:1。

5.根据权利要求1所述的固体形式，其为晶体。

6.根据权利要求1所述的固体形式，其为共晶体。

7.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。

8.根据权利要求1所述的固体形式，其DSC热谱图具有约146.4℃的峰开始或在约147.8℃的峰最大值。

9.根据权利要求8所述的固体形式，其DSC热谱图与图3的DSC热谱图基本相似。

10.一种药物组合物，其包含权利要求1-9所述的固体形式。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。

12.一种包含大麻二酚和共形成剂D-脯氨酸的固体形式。

13.根据权利要求12所述的固体形式，其X射线衍射图在5.2、5.8、9.4、10.6、11.2、11.5、12.4、12.7、15.3、15.7、16.4、17.4、18.7、19.2、19.4、20.2、20.7、21.2、23.3、24.0、24.6、25.6和26.2度2θ±0.2处包含一个或多个峰。

14.根据权利要求13所述的固体形式，其具有与图7基本相似的X射线粉末衍射图。

15.根据权利要求12所述的固体形式，其中大麻二酚与D-脯氨酸的摩尔比为约1:1。

16.根据权利要求12所述的固体形式，其为晶体。

17.根据权利要求12所述的固体形式，其为共晶体。

18.根据权利要求17所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。

19.根据权利要求12所述的固体形式，其DSC热谱图具有约154.3℃的峰开始或在约155.5℃的峰最大值。

20.根据权利要求19所述的固体形式，其DSC热谱图与图8的DSC热谱图基本相似。

21.一种药物组合物，其包含权利要求12-20所述的固体形式。

22.根据权利要求21所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。

23.一种包含大麻二酚和共形成剂四甲基吡嗪的固体形式。

24.根据权利要求23所述的固体形式，其X射线衍射图在约9.1、14.6、18.3和19.6度2θ±0.2处包含一个或多