CN111447929B 新的大麻二酚固体形式及其用途 （阿泰洛生物科学公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN111447929B(45)授权公告日2024.05.31

(21)申请号201880079622.4

(22)申请日2018.12.10

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN111447929A

(43)申请公布日2020.07.24

(30)优先权数据

62/597,3072017.12.11US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2020.06.10

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2018/0647732018.12.10

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/118360EN2019.06.20

(73)专利权人阿泰洛生物科学公司地址美国加利福尼亚州

(72)发明人R·M·伊曼纽尔T·沙托克戈登T·威利福德M·安德烈斯

P·安德烈斯

(74)专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司11245

专利代理师张全信

(51)Int.CI.

A61K31/352(2006.01)

CO7C37/84(2006.01)

CO7C39/23(2006.01)

A61K36/185(2006.01)

(56)对比文件

CN111183127A,2020.05.19

US2017349518A1,2017.12.07

审查员郑梅

权利要求书2页说明书19页附图20页

(54)发明名称

新的大麻二酚固体形式及其用途

(57)摘要

强度(计数)本文公开了大麻二酚和含有由碳和氮原子组成的5-6元环的共形成剂的共晶体，其中5-6元环可以是不饱和的或饱和的，并且该环含有1-2个氮原子。本文还公开了大麻二酚和选自L-脯氨酸、D-脯氨酸、四甲基吡嗪和4,4-二吡啶基的共形成剂的共晶体。

强度(计数)

CN111447929

CN111447929B

CN111447929B权利要求书1/2页

2

1.一种包含大麻二酚和共形成剂四甲基吡嗪的共晶体，其X射线衍射图包括在9.1、14.6、18.3和19.6度20±0.2处的特征峰。

2.根据权利要求1所述的共晶体，其具有与图12基本相似的X射线粉末衍射图。

3.根据权利要求1所述的共晶体，其中大麻二酚与四甲基吡嗪的摩尔比为约1:1。

4.根据权利要求1所述的共晶体，其DSC热谱图具有约89.9℃的峰开始或在约92.8℃的峰最大值。

5.根据权利要求1所述的共晶体，其DSC热谱图与图13的DSC热谱图基本相似。

6.一种药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项所述的共晶体。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其进一步包含载体。

9.根据权利要求1-5任一项所述的共晶体或根据权利要求6-8任一项所述的药物组合物在制备用于治疗适合用大麻二酚治疗的疾病或病症的药物中的用途，其中所述疾病或病症选自以下的一种或多种：中枢神经系统疾病；心血管疾病；神经血管疾病；癌症；癌症转移；帕金森氏病；精神疾病；发炎；疼痛；大疱性表皮松解症；神经退行性疾病的痉挛；萎靡不振和厌食；青光眼的高眼压；运动障碍；神经肌肉疾病；普拉德威利综合症；抽动秽语综合征中痉挛；假性延髓情绪；成瘾；糖尿病；动脉粥样硬化；自身免疫病症；结节病；间质性肺疾病；硬皮病；特发性双侧进行性感觉神经性听力损失；再生障碍性贫血；纯红细胞性贫血；特发性血小板减少症；Graves眼病；肌萎缩性侧索硬化症；原发性胆汁性肝硬化；乳糜泻；肠易激综合征；脂肪肝；失眠和睡眠障碍；创伤后应激障碍；粉刺；大麻戒断症状；恶心；呕吐；晕动病；和缺氧缺血。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述疾病或病症选自以下的一种或多种：中枢神经系统疾病、心血管疾病、神经血管疾病、神经肌肉疾病、癌症、自身免疫病症、创伤后应激综合征、恶心和缺氧缺血。

11.根据权利要求9所述的用途，其中所述疾病或病症选自以下的一种或多种：实体瘤、癌症转移、多发性硬化症、多发性硬化症相关的肌肉痉挛、帕金森氏病；抗治疗性癫痫病、结节性硬化症癫痫病、Dravet综合征、急性和慢性阶段与发热感染相关的癫痫综合征、Sturge-Weber综合征、癫痫持续状态、恶性迁移的部分性癫痫发作、与脑瘤相关的癫痫病、由早期发作的癫痫病引起