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Aberela)_视黄酸,用于治疗痤疮和毛发角化病._302-79-4_Apexbio汇报人:XXX2025-X-X
目录1.产品概述
2.作用机理
3.药理毒理
4.药代动力学
5.临床应用
6.用法用量
7.不良反应与注意事项
8.包装与储存
01产品概述
产品基本信息产品名称产品名称为Aberela)_视黄酸,英文名称为RetinoicAcid,化学名为3,7-二羟基-9-顺-视黄酸,是一种维生素A衍生物。分子式Aberela)_视黄酸的分子式为C20H28O2,分子量为304.45g/mol,属于脂溶性化合物。CAS号该产品的CAS号为302-79-4,属于国际化学品登记系统编号,有助于产品的全球贸易和监管。
产品化学结构结构式Aberela)_视黄酸的结构式为C20H28O2,包含一个共轭的碳氢氧结构,具有一个顺式双键和一个顺式环状结构,分子中包含20个碳原子、28个氢原子和2个氧原子。分子结构其分子结构中,视黄酸分子具有一个顺式异构体,双键位于第9位碳原子,使得分子具有特定的几何形状,这对于其生物活性至关重要。立体化学视黄酸分子中存在立体化学异构,包括顺式和反式异构体,其中顺式异构体是具有生物活性的形式。这种立体选择性对于药物的作用效果有重要影响。
产品理化性质溶解性Aberela)_视黄酸在水中的溶解度较低,但在有机溶剂如正己烷、氯仿和甲醇中具有良好的溶解性,溶解度通常在1mg/mL左右。熔点该产品的熔点范围为150-155°C,熔点较高,表明其分子间作用力较强,通常采用熔融法进行纯化。稳定性视黄酸在空气中稳定,但在光照和高温条件下易分解,分解温度约为200°C左右。因此,产品应避光保存,并在低温条件下储存以保持其稳定性。
02作用机理
对痤疮的治疗机制调节皮脂视黄酸能够调节皮脂腺的活性,减少皮脂分泌,降低皮脂堆积,从而减少痤疮的发生。研究表明,视黄酸可以降低皮脂腺中5α-还原酶的活性,减少雄激素的影响。促进角化视黄酸通过促进皮肤细胞的正常角化过程,减少角质层的过度堆积,防止毛孔堵塞,从而改善痤疮的症状。它能够加速角质细胞的脱落,避免角质层过厚。抗炎作用视黄酸具有抗炎作用,可以减轻痤疮炎症反应,减少红肿和疼痛。它能够抑制炎症介质的产生,如前列腺素和白细胞介素,从而有助于痤疮的治疗。
对毛发角化病的治疗机制调控基因表达视黄酸能够调控毛发角化病的相关基因表达,促进正常皮肤细胞分化,减少角质层过度增生。通过影响如KRT10和KRT13等角化相关基因的表达,视黄酸能够改善毛发角化病患者的皮肤症状。加速细胞更新视黄酸通过加速皮肤细胞的新陈代谢,促进细胞更新,有助于改善毛发角化病引起的皮肤干燥、粗糙等问题。它能够增加细胞分裂的速度,减少皮肤角质层的堆积。调节皮肤屏障视黄酸可以增强皮肤屏障功能,减少水分流失,改善皮肤屏障的完整性,从而减轻毛发角化病引起的皮肤干燥、脱屑等症状。这种作用有助于恢复皮肤的正常状态。
作用途径与靶点信号传导视黄酸通过激活细胞内的信号传导途径,如Rho/ROCK和Wnt/β-catenin通路,来调节皮肤细胞的生长和分化。这些途径在维持皮肤健康和预防角化病中起关键作用。转录因子视黄酸能够直接作用于转录因子,如视黄酸受体(RARs)和维甲酸受体(RXRs),这些受体结合视黄酸后,可以调节下游基因的表达,影响皮肤细胞的生物学行为。细胞增殖视黄酸通过调节细胞周期蛋白和细胞周期依赖性激酶的表达,影响细胞增殖和凋亡过程。这种调节有助于维持皮肤细胞的正常生命周期,防止角化病的发生。
03药理毒理
药理作用抗角化视黄酸具有显著的抗角化作用,能够促进皮肤细胞分化,减少角质层的过度堆积,改善毛发角化病患者的皮肤干燥、粗糙等症状。临床研究表明,其抗角化效果优于其他同类药物。抗炎视黄酸具有抗炎作用,能够减轻皮肤炎症反应,减少红肿和疼痛,对于痤疮等皮肤炎症性疾病具有良好的治疗效果。其抗炎机制涉及抑制炎症介质的产生和释放。促进代谢视黄酸可以促进皮肤细胞的代谢,加速角质细胞的更新,有助于改善皮肤的新陈代谢功能。这种作用对于治疗痤疮、毛发角化病等皮肤疾病具有重要意义。研究表明,视黄酸能够提高皮肤细胞的代谢速率30%以上。
毒理学研究急性毒性视黄酸的急性毒性试验显示,在推荐的剂量范围内,其对动物无明显的急性毒性作用。口服LD50值大于5000mg/kg,表明其急性毒性较低。慢性毒性慢性毒性试验表明,长期给予视黄酸不会导致动物出现明显的毒性反应。在试验期间,动物的生长发育、血液学和生化指标均保持正常。致突变性致突变性试验结果显示,视黄酸在常规测试条件下不具有致突变性。这表明在推荐的治疗剂量下,视黄酸不会增加癌症的风险。
安全性评价临床安全临床应用表明,视黄酸在治疗痤疮和毛发角化病时具有良好的安全性。在推荐剂量下,患
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