WO2025140300A1 一种5,6-二羟基吲哚的合成方法及其中间体 （北京颖诺凯胜科技有限公司）.docxVIP

(12)按照专利合作条约所公布的国际申请

(19)世界知识产权组织国际局

(43)国际公布日

2025年7月3日(03.07.2025)WIPOIPCT

(10)国际公布号

WO2025/140300A1

(51)国际专利分类号：

C07D209/08(2006.01)C07D209/42(2006.01)

(21)国际申请号：PCT/CN2024/142269

(22)国际申请日：2024年12月25日(25.12.2024)

(25)申请语言：中文

(26)公布语言：中文

(30)优先权：

202311808397.22023年12月26日(26.12.2023)CN

(71)申请人：北京颖诺凯胜科技有限公司(INNOCHEM(BEIJING)TECHNOLOGYCO.,LTD.)[CN/CN];中国北京市丰台区航丰路8号1号楼430室100070(CN)。

(72)发明人：陈从喜(CHEN,Congxi);中国北京市丰台区航丰路8号1号楼430室100070(CN)。田永

建(TIAN,Yongjian);中国北京市丰台区航丰路8号1号楼430室100070(CN)。蔡天(CAI,Tian);中国北京市丰台区航丰路8号1号楼430室100070(CN)。乔月芳(QIAO,Yuefang);中国北京市丰台区航丰路8号1号楼430室100070(CN)。

(74)代理人：北京天悦专利代理事务所(普通合伙)(BEIJINGTIANYUEGIPLAWFIRM);中国北京市海淀区彩和坊路8号天创科技大厦9层912A室100080(CN)。

(81)指定国(除另有指明，要求每一种可提供的国家

保护):AE,AG,AL,AM,AO,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BH,BN,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CL,CN,CO,CR,CU,

CV,CZ,DE,DJ,DK,DM,DO,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,GT,HN,HR,HU,ID,IL,IN,IQ,IR,IS,IT,JM,JO,JP,KE,KG,KH,KN,KP,KR,KW,KZ,LA,LC,LK,LR,LS,LU,LY,MA,MD,MG,MK,MN,

(54)Title:SYNTHESISMETHODFOR5,6-DIHYDROXYINDOLEANDINTERMEDIATETHEREOF

(54)发明名称：一种5,6-二羟基吲哚的合成方法及其中间体

图1

AABBCCDDEEFFApluralityofraw

AABBCCDDEEFF

Oxidation

Reduction

Addtives

Targetmolecule

WO2025/140300A1

WO2025/140300A1

(57)Abstract:Providedinthepresentinventionareasynthesismethodfor5,6-dihydroxyindoleandanintermediatethereof.The

methodcomprises:byusingahydrohalidesaltorotheracidsalts(IC241-01)of5,6-dihydroxyindolineasrawmaterials,sequentiallyprotectingtheheteroatomnitrogenandphenolichydroxyl,soastoobtainanintermediatecompound1-benzyloxycarbonyl-5,6-dibenzy-loxyindoline(IC241-03);thenperforminganoxidationreactiontoobtainanintermediatecompound1-benzyloxycarbonyl-5,6-diben-zyloxyindole(IC241-04);andinthepresenceoftraceamountsofanantioxidantandapolymerizationinhibitor,