氨茶碱的使用及护理要点
一、氨茶碱的基础药理知识
氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐,作为经典的支气管扩张剂,
其临床应用需以扎实的药理知识为基础。
(一)核心药理作用机制
氨茶碱的作用机制涉及多靶点调节:
1.磷酸二酯酶抑制作用:通过抑制磷酸二酯酶(PDE),
减少环磷酸腺苷(cAMP)的降解,提高细胞内cAMP浓度,
从而松弛支气管平滑肌,缓解气道痉挛。
2.腺苷受体拮抗:竞争性拮抗腺苷受体(尤其A1、A2受
体),减轻腺苷介导的支气管收缩及炎症细胞浸润。
3.抗炎与免疫调节:抑制中性粒细胞、嗜酸性粒细胞的
趋化与活化,降低气道高反应性;同时可增强膈肌收缩力,
改善呼吸肌疲劳。
4.间接利尿作用:通过增加肾血流量及肾小球滤过率,
促进钠、水排泄(此作用在高剂量时更显著)。
(二)药代动力学特征
理解药代动力学是精准用药的关键:
1.吸收:口服后吸收完全,生物利用度约96%,达峰时
间(Tmax)为1-3小时;静脉给药则直接入血,起效时间30
分钟。
2.分布:表观分布容积(Vd)约0.5L/kg(成人),可透
过胎盘屏障及血脑屏障,乳汁中浓度为血药浓度的50%。
3.代谢:90%经肝脏细胞色素P450酶系(主要CYP1A2、
CYP3A4)代谢为1-甲基尿酸、3-甲基黄嘌呤等无活性产物;
仅10%以原型经肾脏排泄。
4.消除半衰期(t1/2):健康成人约8-12小时,儿童(尤
其早产儿)、老年人、肝肾功能不全者及发热患者(体温39℃)
半衰期延长(可达20小时以上)。
5.治疗窗:有效血药浓度为5-15μg/mL,20μg/mL时
易出现毒性反应,35μg/mL可危及生命。
二、临床应用规范
氨茶碱的临床应用需严格遵循适应症与剂量原则,避免盲
目用药。
(一)主要适应症
1.呼吸系统疾病:支气管哮喘(急性发作期及慢性持续
期的维持治疗)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期的
气道痉挛缓解;
2.其他:早产儿呼吸暂停(需严格监测血药浓度)、心源
性肺水肿(辅助改善呼吸困难,但需与心力衰竭治疗协同)。
(二)给药途径与剂量方案
不同给药途径需匹配患者病情及治疗阶段,剂量需个体化
调整。
1.口服给药
成人常规剂量:每次0.1-0.2g,每日3次(极量:每
日1g);
儿童剂量:3-5mg/kg/次,每日3次(需根据年龄、体
重及血药浓度调整);
注意:缓释/控释制剂需整片吞服,不可碾碎,以维持
稳定血药浓度。
2.静脉给药(适用于急性发作或无法口服患者)
负荷剂量:4-6mg/kg(以茶碱碱基计算,需稀释后缓
慢静推,时间≥20分钟);
维持剂量:0.3-0.9mg/kg/h(成人),需根据血药浓度
调整;
极量:每日1.5g(以茶碱碱基计);
注意:静脉滴注时需使用葡萄糖注射液(5%或10%)
稀释,浓度≤2mg/mL,滴速≤0.5mg/kg/h(心功能不全者≤
0.3mg/kg/h),避免因滴速过快导致严重心律失常。
(三)禁忌与慎用人群
1.禁忌证:对茶碱类药物过敏者、未控制的癫痫、严重
心律失常(如室性心动过速)、活动性消化道溃疡(尤其急
性期);
2.慎用人群:肝肾功能不全、心力衰竭、甲状腺功能亢
进、发热(体温38℃)、老年患者(≥65岁)、妊娠期及哺
乳期妇女(需权衡利弊)。
三、用药全程护理要点
护理干预需贯穿用药前、中、后全程,以保障疗效并降低
风险。
(一)用药前评估与准备
1.患者基本信息采集:
年龄、体重、妊娠/哺乳状态;
既往病史(哮喘/COPD病程、发作频率、严重程度;
肝肾功能、心脏疾病史);
用药史:近期是否使用其他茶碱类药物、CYP450酶抑
制剂(如西咪替丁、氟喹诺酮类、大环内酯类抗生素)或诱
导剂(如苯妥英钠、利福平),避免药物相互作用导致血药
浓度波动。
2.实验室及辅助检查:
基础血药浓度(尤其近期已使用茶碱类药物者);
肝肾功能(ALT、AS
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