CN116615427B 被取代的大环化合物及相关治疗方法 （阿尔克姆斯有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN116615427B(45)授权公告日2025.07.04

(21)申请号202180080848.8

(22)申请日2021.12.21

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN116615427A

(43)申请公布日2023.08.18

(30)优先权数据

63/128,4042020.12.21US

63/190,9372021.05.20US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2023.05.31

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2021/0644832021.12.21

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2022/140316EN2022.06.30

(73)专利权人阿尔克姆斯有限公司

地址美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市温特街900号

(72)发明人刘易斯·D·彭宁顿崔永吉

黄霍安布莱恩·M·阿奎拉

英戈·安德里亚斯·马格胡元

詹姆斯·R·伍兹

布莱恩·肯尼斯·雷默乔治·马丁·本齐恩

乔纳森·沃德·莱曼

迈克尔·R·霍尔

斯里尼瓦斯·卡拉

罗曼·A·瓦利林

达尔吉特·马塔鲁

(74)专利代理机构北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250

专利代理师周锐

(51)Int.CI.

C07D498/04(2006.01)

A61K31/4353(2006.01)

A61P41/00(2006.01)

C07D498/14(2006.01)

(56)对比文件

WO2021108628A1,2021.06.03

WO2022109117A1,2022.05.27

审查员陆涛

权利要求书15页说明书137页

(54)发明名称

被取代的大环化合物及相关治疗方法

(57)摘要

CN116615427B本发明提供对于在需要其的受试者中治疗发作性睡病和猝倒症有用的化合物。本文还提供

CN116615427B

CN116615427B权利要求书1/15页

2

1.式I-A化合物或其药学上可接受的盐：

(I-A)

其中：

环A选自苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和三嗪基；所述三嗪基选自

;

n为1、2或3;

E选自NRRb、C?-C?亚烷基-NRRb、C?-C?烷基、C?-C?烯基、C?-C?炔基、C?-C?环烷基、C?-C?亚烷基-(C?-C?环烷基)、4至6元杂环基和C?-C?亚烷基-(4至6元杂环基),其中C?-C?亚烷基-NRR?、C?-C?烷基、C?-C?烯基、C?-C?炔基、C?-C?环烷基、C?-C?亚烷基-(C?-C?环烷基)、4至6元杂环基或C?-C?亚烷基-(4至6元杂环基)是未被取代的或被一个或多个卤素、羟基、C?-C?烷基或C?-C?烷氧基取代；

T为CR?R?;

W为CR?R?;

U为CR?R?;

X为CR?R?;

V为CR?;

Y为0;

Z为(CR??R13)m;

每个R独立地选自卤素、氘、羟基、氰基、未被取代的C?-C?烷基和被一个或多个卤素或氘

取代的C?-C?烷基；

p为0、1、2、3或4;

R和R各自独立地是H或未被取代的C?-C?烷基；

m为1;

R?、R?、R?和R?各自独立地选自H、羟基、卤素和氘；

R?选自H、卤素、羟基和氰基；

CN116615427B权利要求书2/15页

3

R?、R?、R?、R?和R各自独立地选自H、羟基、卤素和氘；

每个R??和R??为H;

R??、R?和R1?各自独立地选自H、未被取代的C?-C?烷基或被一个或多个