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药物化学基础试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分。请将正确选项的字母填在题后的括号内）

1.下列哪个基团属于吸电子基团？（）

A.-CH?B.-OHC.-ORD.-NH?

2.阿司匹林（乙酰水杨酸）的主要代谢产物水杨酸具有弱酸性，其原因在于其分子结构中存在（）。

A.羧基和酯基B.羧基和一个羟基C.酯基和一个羟基D.两个羟基

3.根据马丁-吕弗反应，伯醇、仲醇和叔醇的氧化产物依次是（）。

A.醛、酮、烷烃B.酮、羧酸、无法氧化C.醛、酮、羧酸D.酮、醛、无法氧化

4.具有手性中心的化合物至少含有（）个手性碳原子。

A.0B.1C.2D.多于2

5.在药物分子中引入手性中心通常可以（）。

A.提高药物的毒性B.降低药物的溶解度C.增加药物的对映异构选择性D.忽略其对药效的影响

6.下列药物中，属于非甾体抗炎药（NSAID）的是（）。

A.肾上腺素B.青霉素C.阿司匹林D.地塞米松

7.药物分子中一个官能团发生亲核取代反应，如果离去基团是离去能力较强的碱，反应通常倾向于（）。

A.SN1B.SN2C.E1D.E2

8.药物分子中的手性中心若与一个手性中心相连接，则该连接处通常称为（）。

A.构象异构体B.顺反异构体C.互变异构体D.非对映异构体

9.下列哪个化合物属于强酸？（）

A.乙醇B.乙酸C.乙醚D.乙烷

10.药物化学研究的主要内容包括（）。

A.药物的分析检测B.药物的临床前研究和上市后监测C.药物的化学结构、性质、合成、构效关系及作用机制D.药物的剂型设计和药物动力学

二、填空题（每空1分，共15分。请将答案填在横线上）

1.药物化学研究的核心问题是______关系。

2.苯环上邻位、对位取代的取代基具有______效应。

3.药物分子中的官能团决定了药物的______、______和部分药效。

4.具有手性但不表现出光学活性的化合物称为______。

5.药物代谢的主要途径包括______相代谢和______相代谢。

6.药物分子中常见的官能团转化有醇的______、醛酮的______和______、羧酸酯的______等。

7.药物的构效关系研究通常基于______理论和______模型。

三、简答题（每题5分，共20分）

1.简述药物化学结构与药效之间的关系。

2.简述亲核取代反应（SN2）的反应特点。

3.简述药物代谢酶CYP450的作用。

4.简述药物化学研究中构效关系研究的常用方法。

四、论述题（10分）

试述手性药物的重要性及其在药物设计中的应用。

试卷答案

一、选择题

1.B

2.B

3.A

4.B

5.C

6.C

7.B

8.D

9.B

10.C

二、填空题

1.结构-活性

2.吸收

3.物理性质、化学性质

4.内消旋体

5.第一相、第二相

6.氧化、还原、水解、酯化

7.定量构效关系、构效关系

三、简答题

1.药物化学结构与药效之间的关系是指药物分子的化学结构与其在体内外产生的生物效应之间的定量或定性关系。通常情况下，药物分子与生物靶点（如酶或受体）相互作用，其结合能力和生物活性与药物分子的空间结构、电荷分布、官能团性质等因素密切相关。通过改变药物分子的结构，可以影响其与靶点的结合亲和力、选择性、代谢稳定性等，从而调节其药理作用。这种关系是药物设计和优化的重要依据。

2.亲核取代反应（SN2）的特点包括：一步完成的协同反应；反应速率与两种反应物浓度均成正比（Rate=k[亲核试剂][底物]）；亲核试剂从离去基团的背面进攻；通常发生在伯碳或仲碳原子上；对反应底物构型有要求（若为手性中心，则产物构型发生翻转）；溶剂效应明显，极性溶剂有利于反应进行。

3.药物代谢酶CYP450（细胞色素P450）是一类位于内质网上的血红素蛋白，是人体内最重要的一类药物代谢酶。它们主要参与药物的氧化代谢，能够催化多种复杂的化学反应，如羟基化、脱甲基化、脱氮化等。CYP450酶系在药物代谢中起着关键作用，影响药